18 - kyselina glycyrhetinová CAS 471-53-4

18 - kyselina glycyrhetinová, CAS 471 - 53-4, molekulárny receptúra ​​C30H46O4, biely kryštalický prášok, nerozpustný vo vode, rozpustný v etanole, chloroforme, pyridíne a kyseline octovej. Je to bežné jedlo pre lieky aj pre jedlo. Extrakt z alkoholu sa široko používa vo cukrovinkách a konzervy ako prírodné sladidlo. Sladká chuť sladkého drievky pochádza z kyseliny glycyrhizovej a kyseliny glycyrhetínovej. Prvý je druh triterpenoidného saponínu, ktorý predstavuje asi 4% ~ 5% suchej hmotnosti koreňa glycyrhizic a jeho sladkosť je 50 -krát sacharózy. Kyselina glycyrhetínová sa tvorí hydrolýzou kyseliny glycyrhizovej na odstránenie reťazca kyseliny cukrovej kyseliny a jej sladkosť je 250 -krát sacharózy. Kyselina glycyrrhetinová má cytotoxicitu. Dlhodobá konzumácia kyseliny glycyrhizovej (100 g/d) vo veľkých množstvách môže viesť k závažnej hypertenzii a srdcovej hypertrofii. Klinickými príznakmi sú zadržiavanie iónov sodných a vylučovanie iónov draselného. V závažných prípadoch to môže viesť k extrémnej slabosti a komorovej fibrilácii.

18 - kyselina glycyrhetinová, ako hlavná aktívna zložka v rastlinách rodu sladkého drievky (ako je sladké sladké drievko a opuchnuté ovocie), má molekulárnu štruktúru pentacyklických triterpenoidov oleanánu, ktoré majú takú aktivitu podobnú kortikosteroidu a charakteristiky prírodnej sladkosti. Od svojho oddelenia a identifikácie začiatkom 20. storočia sa jej aplikácia rozšírila z tradičnej čínskej medicíny na modernú medicínu, jedlo, kozmetiku a denné chemické oblasti, čím tvorila interdisciplinárny aplikačný systém.

Medical Field: Prielom od základnej liečby po presnú medicínu

 

1. Proti zápalová a imunitná regulácia: Multi - Cieľová inhibícia zápalových kaskádových reakcií
Inhibíciou syntézy a uvoľňovania zápalových mediátorov, ako je prostaglandín E2, histamín a serotonín, blokovanie signálnej dráhy NF - je kapilárna priepustnosť významne znížená. Klinické štúdie ukázali, že jeho anti - zápalová účinnosť je asi 1/10 z hydrokortizónu, ale neexistuje riziko inhibície systému hypofýzy nadobličiek. Napríklad:
Liečba chronického zápalu: V modeli reumatoidnej artritídy inhibujúca dráhu STAT3/HIF-1 znižuje infiltráciu makrofágov a zmierňuje opuch kĺbov.

 

Alergické choroby: U pacientov s atopickou dermatitídou môže krém obsahujúci 2% sladký extrakt znížiť skóre svrbenia o 47% a jeho mechanizmus súvisí s down -reguláciou imunitnej odpovede typu Th2.
Ochrana orgánov: V modeli poškodenia ischémie pečene/reperfúznej poranenia môže predbežné ošetrenie znížiť mieru apoptózy pečeňových buniek o 32% a infiltráciu neutrofilov o 45%.

2. Antivírusový a anti - nádor: duálny mechanizmus blokuje progresiu ochorenia
Antivírusový účinok: Inhibíciou syntézy proteínov vírusových obalov blokuje vírus vírusu hepatitídy, replikačný cyklus vírusu chrípky. Napríklad jeho hodnota EC50 pre HBV je 2,3 μm a jeho kombinácia s lamivudínom môže zvýšiť antivírusovú účinnosť.

 

Mechanizmus protinádoru:
Priamy účinok: Indukcia apoptózy nádorových buniek (napríklad prostredníctvom Mitochondriálnej dráhy sprostredkovanej ROS) a inhibícia proliferácie buniek rakoviny žalúdočných rakovín (IC 50=8.2 μm).

Nepriame účinky: downregulujte expresiu VEGF a inhibujte angiogenézu nádoru; Zvyšujte aktivitu buniek NK a zlepšujte funkciu imunitného sledovania.
Štrukturálna optimalizácia: Deriváty s C - 11 Carbonyl Group redukované na hydroxylovú skupinu si zachovávajú protinádorovú aktivitu a zároveň znižujú cytotoxicitu o 60%.

3. Intervencia pre metabolické choroby: od regulácie glukózy v krvi po metabolizmus lipidov
Manažment cukrovky: aktiváciou dráhy AMPK môže podporovať absorpciu glukózy v kostrovom svale a redukovať glukózu v krvi nalačno u potkanov cukrovky o 28%, čo je ekvivalentné glibenlamidu.

 

Non alkoholické mastné ochorenie pečene (NAFLD): inhibuje dráhu STAT3/HIF-1 v makrofágoch, znižuje ukladanie lipidov v pečeňových bunkách a zlepšuje rezistenciu na inzulín.

Ateroskleróza: Znížte tvorbu penových buniek a riziko stability plakov inhibíciou oxidácie LDL.

4. Liečba špeciálnych chorôb: Vyplnenie klinických medzier
Alternatívna terapia pre Addisonovu chorobu: Ako náhrada za deoxycortikosterón si zachováva rovnováhu elektrolytov, ale musí sa kombinovať s hydrokortizónom, aby sa zabránilo kríze.
Cholestáza vyvolala ochorenie pečene: upregulácia expresie FXR, podporuje vylučovanie žlčovej kyseliny a znižuje hladiny bilirubínu v sére o 35%.
Neuroprotekcia: V modeloch Parkinsonovej choroby inhibícia neuronálnej apoptózy indukovanej MPTP zlepšuje motorickú dysfunkciu.

Potravinársky priemysel: inovatívne aplikácie prírodných funkčných ingrediencií

 

1. Sladytenery s vysokou účinnosťou: zdravá alternatíva k sacharóze
18 - kyselina glycyrhetinováMá sladkosť 50 -krát, sacharózy a jej výhrevná hodnota je iba 1/10. V potravinách bez cukru môže jeho kombinácia s erytritolom maskovať horkosť a zvýšiť prijatie chuti. Napríklad určitá značka nápoja bez cukru zvýšila pretrvávanie sladkosti o 40% pridaním 0,02% kyseliny glycyrhetínovej.
2. Funkčné potravinové prísady: Multidimenzionálne zdravotné prínosy
Zvýšenie antioxidantov: Pridanie 0,1%kyseliny glycyrhetínovej do rastlinnej - mäsové výrobky na báze- môže predĺžiť trvanlivosť o 25%, s rýchlosťou vychytávania voľných radikálov DPPH 89%.

 

Podpora čreva: reguláciou črevnej mikrobioty (ako je zvýšenie množstva bifidobaktérií) sa môžu zlepšiť symptómy zápchy a klinické štúdie preukázali 30% zvýšenie frekvencie čriev.
Doplnok športovej výživy: Kombinovaný s aminokyselinami rozvetveného reťazca môže znížiť úroveň markerov poranenia svalov (CK) po cvičení o 22% a urýchliť zotavenie.
3. Konzervačné látky: Nový prírodný antibakteriálny roztok
Hodnoty MIC pre Staphylococcus aureus a Escherichia coli boli 12,5 μg/ml a 25 μg/ml. Pri zachovaní mäsa môže jeho kompozitný povlak s chitosanom predĺžiť obdobie chladenia o 3 dni bez rizika zvyškových chemických konzervačných látok.

Field Cosmetics: Referenčná hodnota pre účinné látky vo vedeckej starostlivosti o pleť

 

1. Bielenie a bodové osvetlenie: inhibícia viacerých dráh výroby melanínu
Inhibícia tyrozinázy: Hodnota IC50 kyseliny glycyrhetínovej kyseliny glycyrrhetínovej je 0,8 μm, čo je 16 -násobok hodnoty arbutínu.
Blokáda transportu melanínu: zníženie regulácie expresie proteínu Rab27a redukuje prenos melanozómov na keratinocyty.
Klinické overenie: Po 8 týždňoch nepretržitého používania esencie obsahujúcej 1,5% extrakt z sladkého drievka sa skóre MASI u pacientov s chloasmou znížilo o 39,2% a nedošlo k podráždeniu hydrochinónu.
2. Proti zápalové opravy: rekonštrukcia bariéry a mikroekologická rovnováha
Akútny zápal: Pri erytéme vyvolanom UV môže 2% dipo -glycyrhizinát znížiť teplotu pokožky o 1,8 stupňa a znížiť plochu sčervenania a opuchu o 52%.

 

Poranenie chronickej bariéry: Podporuje syntézu ceramidu, znižuje transkutánnu stratu vody (TEWL) o 28%a zvyšuje rýchlosť opravy o 2,3 krát.
Mikrobiálna regulácia: Inhibuje tvorbu biofilmu v propionibacterium ACNES a znižuje riziko rezistencie na liečivo v kombinácii s kyselinou salicylovou.

3. Proti starnutia: Synergia dvojitého efektu regenerácie antioxidantov a kolagénu
Vychytávanie voľných radikálov: ORAC Hodnota sladkého drievka Chalcon A je 5200 μl te/g, čo je 1,8 -násobok hodnoty vitamínu C.
Stimulácia syntézy kolagénu: aktiváciou TGF - /SMAD dráhy, úroveň expresie kolagénu typu I sa zvyšuje o 40%, čo zlepšuje hĺbku vrások.
Zvýšená fotoprotekcia: Opätovné použitie s opaľovacím krémom môže zvýšiť hodnotu SPF o 15% a znížiť poškodenie DNA indukované UVB.

Denné chemické výrobky: funkčné rozšírenie prírodných prísad

 

1. Orálna starostlivosť: duálna ochrana antibakteriálnych a anti - zápalových účinkov
Kontrola zubného plaku: Kyselina glycyrhetínová má priemer inhibičnej zóny 18 mm proti streptokokovým mutanom a ak je kombinovaná s fluoridom sodným, môže znížiť výskyt zubného kazu o 37%.
Zdravie ďasien: Pridanie 0,5% kyseliny glycyrhetínovej do zubnej pasty môže znížiť index krvácania gingiválne o 41% a jeho mechanizmus súvisí s inhibíciou uvoľňovania IL-6.

2. Osobné čistenie: jemné odstránenie škvŕn a ochrana pokožky
Šampónový vzorec: reguláciou sekrécie sebumovej hlavy sa produkcia oleju olejových vlasov zníži o 31%a neexistuje žiadny suchý a tesný pocit.

Aplikácia sprchového gélu: V kombinácii s ovseným pektínom môže znížiť podráždenie povrchovo aktívnych látok a skrátiť trvanie erytému kože o 50%.

Kyselina glycyrrhetinová s jej jedinečnou molekulárnou štruktúrou a multi - cieľový mechanizmus pôsobenia sa stal mostom spájajúcim tradičnú múdrosť a modernú technológiu. S rozvojom štrukturálnej biológie a dodávkovej technológie sa jej hranice aplikácií budú naďalej rozširovať, čím sa poskytnú bezpečnejšie a efektívnejšie riešenia pre zdravie ľudí.

Spôsob prípravy18 - kyselina glycyrhetinová:

Vezmite 140 g prášku kyseliny glycyrhizovej (obsah kyseliny glycyrhizínovej je asi 25% HPLC), pridajte 1120 ml 95% jedlého etanolu, extrakt pri 40 stupňoch po dobu 3 hodín, filtruje sa na odstránenie nerozpustných nečistôt, aby sa získal vlhkosť s vlhkosť 20%; Po rozdrvení suchého extraktu urobte 100 g, pridajte 300 ml 70% ľadovej kyseliny octovej, pridajte 7 ml koncentrovanej kyseliny sírovej, hydrolyzujú a acetylát pri normálnom tlaku, zvýšite teplotu na 98 ~ 103 stupňov a reagujte 2 hodiny. Po dokončení hydrolýzy a acetylácie, ochladené na teplotu miestnosti, filtrujte separované tuhé látky, premyjte filtračný koláč 250 ml 65% kyseliny octovej a potom premyjem 200 ml etanolu, nakoniec premyjte 300 ml vody a suchý pri 100,21 g), aby sa získala 20,21 g acetylglycyrhetínovej kyseliny s čistotou 88.2% (HPLC).

Vezmite 20 g kyseliny acetylglycyrhetínovej, pridajte 300 ml vody, pridajte 5 g hydroxidu sodného na úpravu pH na 13, refluxnú hydrolýzu pri atmosférickom tlaku, znížte na teplotu miestnosti, okyslili pH na 5,2 s kyselinou hydrochrovodou, premyli filtračný koláč čistou vodou, odstráňte inorganickú soľ. Kyselina glycyrhetinová, čistota 92,9% (HPLC) a potom rozpustenie surovej kyseliny glycyrhetínovej s 214 ml 95% etanolu objemom percentuálnej koncentrácie, 25% (4,45 g) hmotnosti kyseliny surovej glycyrhetínovej sa pridáva s aktivovanou uhlíkom pre refluxnú dekolorizáciu. Po odfarbení refluxu sa filtrát filtruje. Po získaní etanolu sa tuhá látka oddeľuje a je filtrovaná 16,4 g kyseliny glycyrhetínovej, s čistotou 98,2% (neutralizačná metóda). Na ďalšie očistenie použite 95% etanol na rekryštalizáciu trikrát, aby ste získali produkt kyseliny glycyrhetínovej s čistotou 98% (HPLC). Celkový vrchol nečistoty nie je viac ako 2%a vrchol jediného nečistoty nie je vyšší ako 0,7%, čo sa plne prispôsobuje európskemu štandardu farmakopoeia.

1. Adrenokortikálny hormón - ako efekt:
⑴ Mineralokortikoidový efekt:
Pre zdravých ľudí a mnoho zvierat môže kyselina glycyrhetinová podporovať zvýšenie sodíka, zadržiavania vody a vylučovania draslíka, ktoré vykazujú účinok podobný deoxycortikosterónu. Keď sa pacienti s bilaterálnymi nadobličkami liečia 40 mg hydrokortizónu intramuskulárne na udržiavaciu terapiu každý deň, ak sa 4G kyseliny glycyrhetínovej injikuje subkutánne každý deň, dôjde k synergii, dôjde k synergii a bude sa udržiavať v rovnováhe. Ak sa však zastaví hydrokortizón a je uvedená iba kyselina glycyrhetínová, stratí sa kapacita skladovania sodíka a dôjde k Addisonovej kríze.
⑵ Glukokortikoidový efekt:
Chemická štruktúra18 - kyselina glycyrhetinováje podobný ako u kortikosteroidov. Kyselina glycyrhetínová môže stále vyvolať retenciu sodíka, antidiuretikum a anti - na zvieratá s adrenokortiktómiou a hypofyzyktómiou. Účinok 25 mg kyseliny glycyrhetínovej na zadržiavanie vody a zadržiavanie sodíka u potkanov bol silnejší ako účinok 1 mg deoxycortikosterónu. Preto sa deoxycortikosterón - podobný účinku kyseliny glycyrhetinovej nie je produkovaný endogénnym deoxycortikosterónom a aldosterónom, ale môže byť priamym účinkom. Niektorí ľudia sa tiež domnievajú, že je to nepriamy účinok, to znamená, že kyselina glycyrhetinová inhibuje deštrukciu adrenokortikálnych steroidov v tele, takže obsah kortikosteroidov v krvi zodpovedajúca zvyšuje a predstavuje zjavnejší adrenokortikálny hormón {{}}}. Uvádza sa tiež, že kyselina glycyrhetínová bude mať účinky iba na osôb so zhoršenou funkciou kôry nadobličiek a neúplným zlyhaním.

2. Anti - zápalové a anti - imunitné účinky:
Kyselina glycyrhetinová má anti - zápalový účinok podobný ako v prípade kortizónu alebo kortizónu. Kyselina glycyrhetínová má inhibičné účinky na granulom o bavlnení, formalín - indukovaný opuch nôh a subkutánny granulomatózny zápal u potkanov a jeho anti {- zápalová sila je asi 1/10 z kortizónu alebo hydrocortizónu. Kyselina glycyrhetínová má inhibičný účinok na experimentálnu artritídu indukovanú karagénanom u potkanov a má rôzne stupne inhibičného účinku na alergickú reakciu indukovanú konským sérom alebo vaječným bielkom v ošípaných morčatách. Jeho anti - zápalové a anti - alergické reakcie môžu súvisieť s inhibíciou kapilárnej permeability, anti - histamínom alebo redukciou citlivosti buniek na stimuláciu.
Kyselina glycyrhetínová má inhibičné účinky na rôzne akútny zápal. Jeho anti - zápalový účinok nezávisí od hypofýzy - adrenokortikálny systém, ale súvisí s inhibíciou produkcie pGE2 v zápalových tkanivách, antagonizmus histamínu zápalových mediátorov, 5- hydroxytryptamín z malondialdehydu je degradácia produktu PG endoperoxidu v zápalovej nohe myší indukovaných proteínom, ktorý môže byť antagonizovaný exogénnou kyselinou arachidónovou. Kyselina glycyrhetínová sodná sodná môže tiež zvýšiť špecifickú bunkovú imunitnú funkciu tela {}- {} kyselina glycyrhetínová má imunomodulačný účinok na akútne ochorenie séra u králikov. Päťdesiat králikov bolo náhodne rozdelených do experimentálnej skupiny a kontrolnej skupiny. Králikový model prechodného akútneho sérového ochorenia bol stanovený s hovädzím sérom proteín (BSA) ako antigén. Will 18 - kyselina glycyrhetinová sa rozpustila v olivovom oleji (150 mg/ml). Zvieratá v experimentálnej skupine vzali 18 - kyselina glycyrhetinová 200 mg/kg sa injikovala intramuskulárne na zvieratá. Kontrolnej skupine sa intramuskulárne injektovalo olivovým olejom. Výsledky Anti-BSA-1GG protilátka v sére zvierat v kontrolnej skupine a experimentálna skupina bola detegovaná 6. deň po imunizácii BSA a dosiahla najvyššiu úroveň 12. deň. Experimentálna skupina bola významne vyššia ako kontrolná skupina. Špecifický komplex BSA-Anti-BSA v cirkulácii dvoch skupín zvierat bol významne vyšší ako pred imunizáciou, ale medzi týmito dvoma skupinami nebol štatistický rozdiel. Hodnota komplementu v krvi experimentálnej skupiny bola významne vyššia ako hodnota kontrolnej skupiny . 18- kyselina glycyrhetínová nemá žiadny vplyv na tvorbu CIC.

3. Vplyv na tráviaci systém:
Kyselina glycyrhetínová môže redukovať bilirubín v krvi a zvýšiť vylučovanie bilirubínu v moči u králikov a potkanov ligáciou celkového žlčového krku, ktorý je silnejší ako glukuronolaktón alebo metionín. Má dobrý anti - účinok vredu na potkany pylorických ligácií. Jeho index liečby je vysoký.

Populárne Tagy: 18 - kyselina glycyrrhetinová CAS 471-53-4, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadný, na predaj, na predaj