Milbemycín oxím a tablety praziquantelu

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov tabliet milbemycín oxím a praziquantel v Číne. Vitajte vo veľkoobchodných vysoko kvalitných tabletách milbemycínového oxímu a praziquantelu na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.

Milbemycín oxím a tablety praziquantelusú širokospektrálne antiparazitné prípravky špeciálne vyvinuté pre psov a mačky, ktoré poskytujú komplexnú kontrolu parazitov prostredníctvom synergického pôsobenia dvoch aktívnych zložiek. Táto kombinácia dvoch látok poskytuje viacdruhové pokrytie proti širokému spektru vnútorných parazitov, vrátane háďatiek, pásomníc a vývojových štádií srdcových červov. Milbemycín oxím uplatňuje svoj antihelmintický účinok väzbou na receptory kyseliny gama-aminomaslovej (GABA) a glutamátom riadené chloridové kanály na membránach parazitických nervových a svalových buniek. Táto väzba inhibuje uzavretie kanálov chloridových iónov, čo vedie k trvalému prílevu chloridových iónov, hyperpolarizácii neurónov a blokáde vedenia akčného potenciálu. V dôsledku toho je nervovosvalový prenos narušený, čo spôsobuje paralýzu a stratu kontraktilnej funkcie svalov na stenách tela citlivých háďatiek. Parazity, ktoré nedokážu udržať normálny tlak v telesnej dutine alebo koordinovaný pohyb, sa stávajú neživotaschopnými a sú eliminované. Okrem toho sa milbemycín oxím účinne zameriava na mikrofilárie a larvy tretieho štádia (L3) v krvnom obehu, čím prerušuje životný cyklus *Dirofilaria immitis* a pomáha predchádzať ochoreniu srdcových červov u psov. Praziquantel pôsobí primárne proti pásomniciam (pásomniciam) tým, že vyvoláva rýchle, trvalé kontrakcie a spastickú paralýzu svalovej steny tela parazita. Toto okamžité narušenie svalov vedie k štrukturálnemu poškodeniu, vakuolárnej degenerácii tegumentu a expozícii povrchových antigénov parazita. Poškodený obal nielenže ohrozuje integritu parazita, ale spúšťa aj imunitnú odpoveď hostiteľa, čím ďalej prispieva k deštrukcii parazita. Praziquantel tiež zasahuje do syntézy nukleových kyselín a zhoršuje vychytávanie glykogénu a energetický metabolizmus, čo vedie k progresívnemu vyčerpaniu energie a nezvratnému poškodeniu. Nakoniec sa postihnuté pásomnice rozpadnú a sú vylúčené z gastrointestinálneho traktu vo výkaloch. Milbemycín oxím a praziquantel spolu poskytujú komplementárnu aktivitu proti nematódam, pásomniciam a vývojovým štádiám srdcových červov, vďaka čomu je táto kombinácia široko používanou a účinnou možnosťou širokospektrálnej kontroly vnútorných parazitov u spoločenských zvierat.

Certifikát analýzy
Názov zlúčeniny	Milbemycín oxím a praziquantel
stupňa	Farmaceutická kvalita
Množstvo	35g
Štandard balenia	PE vrece+Al fóliové vrecko
Výrobca	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Časť č.	202501090052
MFG	9. januára 2025
EXP	8. januára 2028
Položka	Podnikový štandard	Výsledok analýzy
Vzhľad	Biely alebo takmer biely prášok	Prispôsobené
Obsah vody	Menšie alebo rovné 5,0 %	0.46%
Strata sušením	Menšie alebo rovné 1,0 %	0.34%
Ťažké kovy	Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm	N.D.
	Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min	N.D.
	Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm	N.D.
	Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm	N.D.
Čistota (HPLC)	Väčšie alebo rovné 99,0 %	99.90%
Jediná nečistota	<0.8%	0.47%
Celkový počet mikróbov	Menej ako alebo rovné 750 cfu/g	80
E. Coli	Menej ako alebo rovné 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (podľa GC)	Menej ako alebo rovné 5000 ppm	500 str./min
Skladovanie	Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pri teplote do 2-8 stupňov

Milbemycín oxím a tablety praziquantelusú široko{0}}spektrálne antiparazitárne lieky navrhnuté špeciálne pre psov a mačky, ktoré kombináciou dvoch účinných látok dosahujú pokrytie viacerých druhov. Medzi jeho hlavné aplikácie patrí prevencia srdcových červov, eradikácia háďatiek a pásomníc a kontrola ektoparazitov.

 

 

Analýza základných komponentov

01.

Milbemycín oxím

Patrí k derivátom makrolidových antibiotík a narúša nervový prenosový systém háďatiek a článkonožcov tým, že bráni uvoľňovaniu parazitického neurotransmiteru kyseliny gama-aminomaslovej (GABA). Jeho cieľom je chloridový iónový kanál riadený glutamátom, ktorý zvyšuje priepustnosť bunkovej membrány pre chloridové ióny, čo vedie k hyperpolarizácii neuromuskulárnej membrány hmyzu a v konečnom dôsledku spôsobuje paralýzu a smrť. Táto zložka má silný zabíjací účinok na hlísty, ako sú larvy srdcových červov, škrkavky a ankylostomy, a je relatívne bezpečná pre cicavce (keďže GABA existuje iba v centrálnom nervovom systéme a v periférnom nervovom systéme je ovplyvnená minimálne).

02.

Praziquantel

Ako derivát izochinolínu zvyšuje priepustnosť membrán hmyzích buniek pre ióny vápnika, čo spôsobuje stuhnutosť svalov a poškodenie kôry. Má 100% klinickú mieru vyliečenia pásomníc (ako je pásomnica psí a pásomnica) a motolíc (ako je schistosomiáza) a jeho mechanizmus účinku zahŕňa:
Účinok svalovej stuhnutosti: Do 20 sekúnd po vystavení lieku sa napätie tela hmyzu zvýši a koncentrácia 1 mg/l môže spôsobiť silné kontrakcie.
Účinok narušenia kortikálnej kôry: liek spôsobuje vakuolárnu degeneráciu epidermis hmyzu, opuch syncytiálnej vonkajšej kože, čo v konečnom dôsledku vedie k erózii a prasknutiu epidermy, odhaľuje povrchové antigény a aktivuje imunitný systém hostiteľa na útok.

Neurobblokujúci účinok: Milbeixim sa viaže na GABA receptory na membráne parazitických nervových buniek, čím inhibuje uzavretie kanálov chloridových iónov, čo vedie k trvalej hyperpolarizácii neurónov a blokuje vedenie akčného potenciálu. Svaly steny tela háďatka strácajú svoju schopnosť kontrahovať v dôsledku prerušenia nervových signálov a nakoniec prasknú a odumrú v dôsledku neschopnosti udržať tlak v telesnej dutine.

Cesta účinku milberoxímu

 

Mechanizmus prevencie srdcových červov: Usmrcovaním mikrofilamentov a lariev v štádiu L3 v krvi sa blokuje životný cyklus srdcových červov. Experimenty ukázali, že miera usmrcovania lariev srdcových červov môže dosiahnuť viac ako 98 % po jednorazovom podaní.
Kontrola vonkajších parazitov: Má zabíjací účinok na vonkajšie parazity, ako sú roztoče vlasových folikulov, svrab, vši, blchy atď., a to tým, že narúša nervové vedenie článkonožcov.

Dvojitý insekticídny mechanizmus praziquantelu

 

Účinok svalovej stuhnutosti: Praziquantel spôsobuje okamžitú stuhnutosť a kontrakciu svalov steny tela pásomnice, čo vedie k prasknutiu parazita a jeho vylučovaniu stolicou. Napríklad do 1 minúty po vystavení sa liekom sa u pásomnice psej vyvinuli silné kontrakcie.
Účinok narušenia kôry: liek vyvoláva vakuolárnu degeneráciu epidermy hmyzu, odhaľuje povrchové antigény a aktivuje imunitný systém hostiteľa na útok. 15 minút po užití lieku, je možné pozorovať vakuolárnu degeneráciu vonkajšej vrstvy parazita a do 24 hodín je vnútorná vrstva úplne pretrhnutá.
Metabolický interferenčný účinok: Inhibuje syntézu nukleovej kyseliny a absorpciu glykogénu u hmyzu.

Výhody kombinovanej terapie

 

Doplnkové spektrum hmyzu: Milberoxím pokrýva háďatká a srdcové červy, zatiaľ čo praziquantel sa zameriava na pásomnice a motolice, čím sa dosahuje trojitá ochrana háďatiek a srdcových červov. Napríklad u psov infikovaných škrkavkami aj pásomnicami môže jedna dávka eliminovať oboch parazitov.
Čas účinnosti: Milbeixim dosiahne maximálnu hodnotu liečiva v krvi za 2,6 hodiny po perorálnom podaní a praziquantel dosiahne svoj vrchol za 1,1 hodiny. Kombinované použitie môže skrátiť cyklus odčervenia. Experiment ukázal, že miera usmrcovania oblých červov bola 100 % do 24 hodín po kombinovanej terapii a miera vymiznutia pásomníc bola 95 % do 48 hodín.
Prevencia a kontrola liekovej rezistencie: Zameraním sa na rôzne lieky môžeme znížiť tlak na výber jedného lieku a oddialiť vývoj rezistencie na lieky proti parazitom. V súčasnosti neexistujú žiadne správy o rezistencii na kombinovanú liečbu Mirxexime a Praziquantel.

Milbemycín oxím a tablety praziquantelusú široko{0}}spektrálne antiparazitické lieky, ktoré sa používajú najmä na prevenciu a liečbu parazitov u domácich zvierat (ako sú psy a mačky) vo vnútri aj mimo tela. Milbemycin Oxime patrí do triedy makrolidových antibiotík, ktoré majú účinné zabíjacie účinky na háďatká, roztoče a larvy srdcových červov tým, že bránia prenosu parazitického neurotransmiteru kyseliny gama-aminomaslovej (GABA); Praziquantel spôsobuje svalové kŕče a smrť narušením kanálov vápnikových iónov na povrchu parazitov, obzvlášť účinný proti pásomniciam a motoliciam. Kombináciou týchto dvoch možno dosiahnuť široko-spektrálne antiparazitárne účinky

 

 

Príprava surovín

01.

Príprava milbemycín-oxímu

Príprava Milbemycin Oxime zvyčajne vychádza z fermentačných produktov Streptomyces hygroscopicus var. aureolacerimosus. Fermentačný proces vyžaduje prísnu kontrolu teploty, hodnoty pH a rozpusteného kyslíka, aby sa získala vysoko{2}}čistota zmesi Milbemycínu A3 a A4 (s pomerom približne 30:70). Následne sa milbemycín A3 a A4 premenil na milbemycín oxím prostredníctvom chemickej oxidácie a oximácie. Tento krok vyžaduje použitie oxidantov (ako je peroxid vodíka) a oxímových činidiel (ako je hydroxylamín) a reakčné podmienky je potrebné presne kontrolovať, aby sa predišlo vytváraniu vedľajších{11}}produktov.

02.

Príprava Praziquantelu

Syntéza Praziquantelu využíva ako surovinu cyklohexándiamín a generuje cieľovú molekulu prostredníctvom viacstupňových substitučných reakcií. Konkrétne kroky zahŕňajú:

Acylačná reakcia: Cyklohexándiamín reaguje s chlóracetylchloridom za vzniku medziproduktu N,N'-bis(chlóracetyl)cyklohexándiamínu.
Cyklizačná reakcia: Medziprodukt sa cyklizuje za alkalických podmienok za vzniku pyrazínového izochinolínového skeletu.
Oxidačná reakcia: Cyklizačný produkt sa oxiduje a zavedie sa do karbonylovej skupiny za vzniku Praziquantelu.

 

Príprava zložených tabliet

 

Zmiešajte aktívne zložky Milbemycin Oxime a Praziquantel s pomocnými látkami (ako je škrob, laktóza, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ zosieťovanej karboxymetylcelulózy) v určitom pomere, aby sa zabezpečila rovnomerná distribúcia.

Následne sa pridajú lepidlo (ako je polyvinylpyrolidón) a zmáčadlo (ako je voda alebo etanol), aby sa vytvorili častice pomocou technológie vlhkej granulácie. Proces granulácie vyžaduje kontrolu rýchlosti miešania a teploty sušenia, aby sa zabránilo tomu, že častice budú príliš tvrdé alebo príliš mäkké.

Sušenie a celé granule: Vlhké častice vložte do sušičky s fluidným lôžkom a odstráňte vlhkosť cirkuláciou horúceho vzduchu, aby ste získali suché častice. Vysušené častice sa musia preosiať, aby sa zabezpečila jednotná veľkosť častíc a uľahčilo sa lisovanie.

Balenie a skladovanie: Hotové tablety vložte do blistrových obalov z hliníkovej fólie alebo plastových fliaš, uzavrite a skladujte. Obalový materiál musí spĺňať štandardy balenia liekov, aby sa zabezpečilo, že liek počas skladovania nezvlhne alebo sa nepokazí

 

 

Lisovanie a poťahovanie tabliet

Populárne Tagy: Tablety Milbemycin Oxime And Praziquantel, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadné, na predaj