Enalapril maleátová tableta

Základný mechanizmusEnalapril maleátová tableta, ako inhibítor angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACEI), je inhibovať ACE a blokovať konverziu angiotenzínu I na angiotenzín II. Angiotenzín II je jedným z najsilnejších vazokonstriktorov v organizme a jeho znížená produkcia môže priamo viesť k periférnej vazodilatácii, nižšej periférnej cievnej rezistencii, a tým aj zníženiu krvného tlaku. Inhibícia ACE môže navyše znížiť sekréciu aldosterónu, podporovať vylučovanie vody a sodíka a ďalej pomáhať pri znižovaní krvného tlaku.
Široko použiteľné: pokrývajúce rôzne typy, ako je primárna hypertenzia, renálna vaskulárna hypertenzia, malígna hypertenzia atď. Medzi nimi je renálna vaskulárna hypertenzia spôsobená stenózou renálnej artérie, ktorá vedie k nadmernej aktivácii renín-angiotenzínového systému (RAS), a Enalapril môže mať špecifické antihypertenzívne účinky inhibíciou systému RAS.

Flexibilita dávky: Počiatočná dávka je zvyčajne 5-10 mg denne, rozdelená do 1-2 perorálnych dávok. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (miera klírensu kreatinínu<30ml/min), the initial dose should be reduced to 2.5mg/day to avoid adverse reactions such as hypotension caused by drug accumulation.
Výhody kombinovanej liečby: Pri použití v kombinácii s diuretikami (ako je hydrochlorotiazid) môže výrazne zvýšiť antihypertenzný účinok, najmä pri refraktérnej hypertenzii. Je však potrebné vyhnúť sa kombinácii s rybníkovými draselnými diuretikami (ako je spironolaktón), aby sa zabránilo hyperkaliémii.

PozíciaEnalapril maleátová tabletapri liečbe srdcového zlyhania pramení z jeho dvojitého regulačného účinku na neuroendokrinný systém: na jednej strane znižuje produkciu angiotenzínu II a aldosterónu inhibíciou systému RAS, čím zmierňuje srdcovú afterload; Na druhej strane inhibíciou degradácie bradykinínu a zvýšením uvoľňovania oxidu dusnatého (NO) a prostaglandínov (PG) má vazodilatačné a antimyokardiálne remodelačné účinky.
Symptomatické srdcové zlyhanie: používa sa na zlepšenie miery prežitia, oddialenie progresie srdcového zlyhania a zníženie frekvencie hospitalizácií. Výskum ukazuje, že Enalapril môže znížiť úmrtnosť pacientov so srdcovým zlyhaním o 27 % a mieru hospitalizácie o 31 %.

Asymptomatická dysfunkcia ľavej komory: U asymptomatických pacientov s ejekčnou frakciou ľavej komory (LVEF) 35 % alebo menej môže Enalapril oddialiť nástup srdcového zlyhania a znížiť riziko hospitalizácie.
Úprava dávky: Počiatočná dávka je zvyčajne 2,5 mg dvakrát denne, postupne sa zvyšuje na cieľovú dávku (zvyčajne 10-20 mg dvakrát denne) na základe tolerancie. Maximálna dávka by nemala presiahnuť 40 mg/deň.

Pacienti s renálnou insuficienciou by mali venovať osobitnú pozornosť úprave dávkovania pri používaní Enalaprilu, pretože liek sa vylučuje hlavne obličkami. Znížená funkcia obličiek môže viesť k akumulácii lieku, čím sa zvyšuje riziko nežiaducich reakcií, ako je hypotenzia a hyperkaliémia.
Mierna renálna insuficiencia (miera klírensu kreatinínu 30-60 ml/min): Nie je potrebné upravovať počiatočnú dávku, ale vyžaduje sa dôkladné sledovanie krvného tlaku a funkcie obličiek.

Stredná renálna insuficiencia (miera klírensu kreatinínu<30ml/min): The initial dose is reduced to 2.5mg/day, and the maximum dose does not exceed 10mg/day.
Dialyzovaní pacienti: Lieky sa majú podávať po dialýze, aby sa predišlo kolísaniu krvného tlaku spôsobenému rýchlym klírensom liečiva počas dialýzy.

Enalapril hrá dôležitú úlohu v sekundárnej prevencii infarktu myokardu inhibíciou systému RAS, znížením remodelácie myokardu a znížením rizika opakovaného infarktu a smrti.
Usmernenia American College of Cardiology (ACC)/American Heart Association (AHA) odporúčajú u pacientov s infarktom myokardu s eleváciou segmentu ST (STEMI) bez kontraindikácií, liečba ACEI sa má začať do 24 hodín od začiatku.
Smernice Európskej kardiologickej spoločnosti (ESC) uvádzajú ACEI ako lieky odporúčané na dlhodobú-liečbu I. triedy po infarkte myokardu.

Enalapril maleátová tabletamôže znížiť glomerulárnu hypertenziu, hyperperfúziu a hyperfiltráciu inhibíciou systému RAS, čím sa oneskorí progresia diabetickej nefropatie.
Usmernenia Americkej asociácie diabetu (ADA) odporúčajú, aby sa ACEI alebo ARB (antagonista receptora angiotenzínu) používali na liečbu pacientov s diabetom 1. a 2. typu s mikroalbuminúriou.
Podľa usmernení KDIGO je ACEI uvedený ako liek prvej{0}}líniovej liečby diabetickej nefropatie.

Enalapril možno použiť aj na liečbu niektorých typov kardiovaskulárnych ochorení, ako je stenóza aortálnej chlopne, hypertrofická kardiomyopatia a pod., ale je potrebné ho užívať pod vedením odborného lekára.