Liglutidová kapsulaJe umelo syntetizovaný acylovaný analóg ľudského glukagónu ako peptid -1 (GLP -1) {. Zmeny v molekulárnej štruktúre obsahujú hlavne nasledujúce dva body: prvé, 34. lyzín prírodného GLP {}-1 molule je nahradený Arginínom a druhým obsahom Lysín . Táto molekulárna zmena nielen zachováva a predlžuje čas väzby medzi acylačnými produktmi a proteínmi, ale tiež významne prekonáva nevýhodu degradácie GLP .
Náš produkt
Ďalšie informácie o chemickej zlúčenine:
Náš produkt
Liraglutide +. coA
Farmakologické pôsobenie
Liglutidová kapsulais an acylated human glucagon like peptide-1 (GLP-1) receptor agonist, with 97% of its amino acid sequence homologous to endogenous human GLP-1 (7-37). GLP-1 (7-37) accounts for Menej ako 20% všetkých endogénnych GLP -1 v krvi . podobne ako GLP {{}} ({{{}}), liraglutde môže aktivovať receptory GLP-1, ktoré sú membránové bunkové povrchové receptory vianočné Pankreatické beta bunky .
Keď sa zvyšuje koncentrácia glukózy, Liraglutde môže zvýšiť intracelulárny cyklický adenozín monofosfát (CAMP), čo vedie k uvoľňovaniu inzulínu {{}}}. liraglutDE koncentrácia a môže tiež znižovať sekrečnú sekciu inzulínu v závislosti od inzulínu v závislosti od inzulínu v závislosti od inzulínu v závislosti od glukózy v závislosti od glukózy v závislosti od glukózy môže tiež znižovať glukóznu sekréciu v glukóznom sekreii v glukóznej sekreii. Spôsob . Mechanizmus znížených hladín cukru v krvi tiež zahŕňa oneskorené vyprázdňovanie žalúdka .
GLP -1 je fyziologický regulátor príjmu chuti do jedla a kalórií a GLP -1 receptory sú prítomné vo viacerých oblastiach mozgu zapojeného do regulácie jedla Hypotalamus . Aj keď Liraglutde aktivuje neuróny v mozgových oblastiach, o ktorých je známe, že regulujú chuť do jedla, nezistilo sa, že žiadna špecifická oblasť mozgu sprostredkuje účinok liraglutde na chuť do jedla u potkanov .
Farmakodynamické účinky
Účinok liraglutde trvá 24 hodín a môže zlepšiť kontrolu glukózy v krvi znížením pôstu a postprandiálnej glukózy v krvi u pacientov s cukrovkou 2. typu .
U pacientov s cukrovkou 2. typu môže jediné podávanie rilalutidu pozorovať, že rýchlosť vylučovania inzulínu sa zvyšuje spôsobom závislým od koncentrácie glukózy (obrázok 4) .
Obr.
Liekové interakcie
Štúdie in vitro potvrdili, že pravdepodobnosť farmakokinetických interakcií medziliglutidová kapsulaA ďalšie aktívne látky súvisiace s cytochrómom P450 a väzbou na plazmatický proteín sú extrémne nízke . mierne oneskorenie v vyprázdňovaní žalúdka spôsobené Liraglutde môže ovplyvniť absorpciu iných liekov užívaných orálne v rovnakom čase {} {{} tam nie je potrebné, aby no no potrebovala, aby ste nešli na to dávka .
1. warfarín a ďalšie deriváty Coumarin
Možnosť klinicky významných interakcií medzi liraglutde a aktívnymi zložkami so zlou rozpustnosťou alebo úzkymi terapeutickými indexmi (ako je warfarín) sa nedá vylúčiť {. pacientov, ktorí dostávajú warfarín alebo iné ošetrenie derivátov coumarínu, sa odporúča, aby sa voľnejšia INR (medzinárodná normalizovaná pomery) monitorovanie po začatí liečby.} {
2. paracetamol
Liraglutde nemení celkovú expozíciu po jednej dávke 1000 mg paracetamolu . maximálna koncentrácia (CMAX) z paracetamolu o 31%, zatiaľ čo medián času na vrchol (TMAX) bol oneskorený o 15 minút {{}}, keď sa používa v kombinácii s paracetamolom, bez dostifácie {{{}}
3. atorvastatin
Liraglutid nepriniesol klinicky významné zmeny v celkovej expozícii po jednej dávke 40 mg atorvastatínu ., preto nie je potrebné upravovať dávku, keď sa atorvastatín používa v kombinácii s týmto produktom {.. na vrchol (tmax) sa predĺžil z 1 hodiny na 3 hodiny .
4. griseomycin
Liraglutde nemení celkovú expozíciu po jednom podaní 500 mg gibberellínu . maximálna koncentrácia (CMAX) oxytetracyklínu zvýšená o 37%, zatiaľ čo medián času na vrchol a inú liečbu a inú liekovú liekovú podobu s touto s nízkou liek produkt nevyžaduje úpravu dávky .
5. digoxin
Jedna dávka 1 mg digoxínu v kombinácii s liraglutde môže znížiť oblasť pod krivkou (AUC) digoxínu o 16% a CMAX o 31% {{{}} TMAX sa predĺžila z 1 hodiny na 1 {} 5 hodín {{}} na základe vyššie uvedených výsledkov, nie je potrebné upraviť dekoxíciu DIGOXIN.
6. lisinopril
Jedna dávka 20 mg Lisinoprilu v kombinácii s liraglutde môže znížiť oblasť pod krivkou (AUC) lisinoprilu o 15%a 16%a maximálna koncentrácia (CMAX) o 27%, respektíve {. na dosiahnutie koncentrácie píkov z Lisinoprilu bola predĺžená od 6 hodín {{ Výsledky, nie je potrebné upravovať dávkovanie Lisinopril .
9. Taboos
Látky pridané k tomuto produktu môžu spôsobiť degradáciu liraglutde . bez vykonávania kontraindikácie kompatibility, tento produkt by sa nemal zmiešať s inými liekmi .
7. orálne antikoncepčné tabletky
Po jedinom podaní perorálnej antikoncepčnej tabliet Liraglutde znížila maximálne koncentrácie (Cmax) etinylestradiolu a levonorgestrel o 12% a 13%, respektíve . liraglutde predĺžila časový čas (tmax) z oboch komponentov 1 {{4} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {}} {} { Účinky na celkovú expozíciu etinylestradiolu alebo levonorgestrelu . Preto sa neočakáva, že kombinácia liraglutde ovplyvní antikoncepčnú účinnosť orálnych antikoncepcií.
8. inzulín dexmedetomidín
U pacientov s cukrovkou 2. typu sa injikovali subkutánne injikované 0 . 5U/kg inzulínu (jediná dávka) a 1,8 mg linaglutidu (ustálený stav) a nebola pozorovaná žiadna farmakokinetická interakcia medzi linaglutidom a detemirom inzulínu.
Stručná história záznamu
Lilalutid, ktorý vyvinuli Danmino a Nordisk, bol schválený na uvedenie v Európskej únii a Spojených štátoch v júli 2009 a januári 2010, av Číne v {{}} bol schválený štátnou administratívou potravín a liečiv na liečbu diabetes typu 2 dospelých.
4. decembra 2020 americký FDA schválil Liraglutde na liečbu obezity u adolescentov vo veku 12 až 17 rokov s telesnou hmotnosťou 60 kg alebo viac alebo BMI väčšiu alebo rovnajúcu sa 30 kg · m {{}}
30. marca 2023, Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co ., Ltd ., drsná dcérska spoločnosť vo východnej Číne Pharmaceutical. U pacientov s cukrovkou 2 dospelých na kontrolu cukru v krvi boli schválené . (číslo schválenia liekov: Národná správa zdravotníckych produktov Administration No {{}} S20233109, Národná správa zdravotníckych produktov Administration Administration No {. S2023110), názov produktu: Lirupine ®, špecifikácia 3ML: 18MG (pred výmenou); 3ML: 18 mg (pera jadro) .
12. júla 2023 dostal Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co ., Ltd . „osvedčenie o registrácii liekov“ schválený Národnou administratívou zdravotníckych produktov (NMPA) a Aplikáciou pre marketingové povolenie na Liraglutde na požitie alebo nadmerne schválené {{{ Číslo: Národná administratíva zdravotníckych produktov Schválenie č. . S20233109, Schválenie Národnej správy zdravotníckych produktov NO {. S20233110), Názov produktu: Lirupine®, Špecifikácia: 3ML: 18MG (predplnené vstrekovacie pero); 3 ml: 18 mg (jadro pera)
Výzvy a vyhliadky na rozvoj formulácie kapsúl
Výzvy rozvoja
Technológia formulácie: Vývoj formulácií Liraglutde si vyžaduje vyriešenie problému stabilného uvoľňovania a absorpcie liekov v gastrointestinálnom trakte . techniky formulácie, ako je enterická poťahovanie a technológia osmotickej pumpy.
Klinické skúšky: Na overenie účinnosti, bezpečnosti a znášanlivosti formulácií kapsúl . klinické skúšky by mali obsahovať rôzne dávky, rôzne dávkovacie režimy a dlhodobé bezpečnostné štúdie. .
Konkurencia na trhu: V súčasnosti je trh s injekciou Liraglutde relatívne zrelý a formulácie kapsúl musia čeliť konkurencii zo injekcií {{}} Musíme vyhrať podiel na trhu prostredníctvom diferenciálnych stratégií, ako je pohodlie liekov, dodržiavanie pacientov atď. .
Vyhliadky na rozvoj
Pohodlie liekov: Formulácie kapsúl je vhodnejšie podávať v porovnaní so injekciami, ktoré môžu zlepšiť dodržiavanie pacientov . pre pacientov, ktorí majú strach alebo nepríjemnosti pri injekciách, formulácie kapsúl môžu byť lepšou voľbou .
Dopyt po trhu: S rastúcim počtom pacientov s cukrovkou 2. typu a obezitou sa dopyt po nových hypoglykemických a hmotnostných liekoch tiež rastie . Ak je formulácia liraglutde úspešne vyvinutá, uspokojí sa s požiadavkou na trh s novými hypoglykemickami a drogami na stratu hmotnosti.}
Podpora politiky: Zvyšujúca sa podpora vlády pre biofarmaceutický priemysel poskytla priaznivé politické prostredie pre rozvojLiglutidová kapsulaFormulácie . formulácie kapsúl môžu znížiť finančné zaťaženie pacientov a zlepšiť prístupnosť liekov prostredníctvom začlenenia do katalógov zdravotného poistenia a iných prostriedkov .
Populárne Tagy: Liraglutide