pregabalínje syntetický analóg GABA s molekulovým vzorcom C8H17NO2. Jej chemická štruktúra je príbuzná GABA( - Kyselina aminomaslová je šesťčlenný kruh so šiestimi atómami uhlíka a jedným atómom dusíka, ktorý obsahuje aminometylovú skupinu aj karboxylovú skupinu. V molekulárnej štruktúre pregabalínu existuje dvojitá väzba medzi atómy uhlíka a dusíka, čo dáva tomuto šesťčlennému kruhu určitý stupeň nenasýtenosti.Navyše molekula pregarínu obsahuje aj voľnú karboxylovú skupinu a aminoskupinu, vďaka čomu je vysoko polárna.
(Odkaz na produkt 1: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/pregabalin-powder-cas-148553-50-8.html)
(Odkaz na produkt 2: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/pure-pregabalin-powder-cas-148553-50-8.html)
Charakteristiky molekulárnej štruktúry pregabalínu mu dodávajú jedinečné farmakologické vlastnosti. Po prvé, molekulárna štruktúra pregarínu je podobná štruktúre GABA, čo mu umožňuje viazať sa na receptory GABA a uplatniť svoje farmakologické účinky. Po druhé, aminometylové a karboxylové skupiny v molekulách pregarínu sú polárne skupiny, čo ich robí vysoko rozpustnými vo vode, čo uľahčuje absorpciu a distribúciu liečiva. Navyše dvojité väzby a nenasýtenosť v molekulách pregarínu im dávajú určitý stupeň stability, ktorá dokáže odolať útoku voľných radikálov a zabezpečiť stabilitu ich farmakologických účinkov.
Analýza molekulovej štruktúry Lyrica tiež naznačuje prítomnosť chirálneho centra v jej molekule. To znamená, že Lyrica má dva rôzne stereoizoméry, a to ľavotočivé a pravotočivé izoméry. Medzi nimi ľavoruké telá majú vysokú farmakologickú aktivitu, zatiaľ čo pravotočivé telá nemajú takmer žiadnu farmakologickú aktivitu. Preto je vo výrobnom procese Lyrica potrebná chirálna separácia, aby sa zabezpečilo, že získaný produkt je ľavostranný enantiomér.
Analýza molekulovej štruktúry Lyrica naznačuje, že má jedinečnú chemickú štruktúru a farmakologické vlastnosti. Chirálne centrum a polárne skupiny v jeho molekule mu dodávajú vysokú farmakologickú aktivitu a rozpustnosť vo vode. Nenasýtená povaha jeho molekulárnej štruktúry mu tiež dáva určitý stupeň stability. Tieto vlastnosti spoločne určujú dôležité postavenie Lyrica ako analgetika.
Okrem toho, že sa používa ako analgetikum, pregarín sa tiež používa na liečbu rôznych chorôb, ako je epilepsia, úzkosť, depresia atď. Patologické a fyziologické procesy týchto chorôb zahŕňajú abnormality v neurotransmisii GABA. Preto má pregarín terapeutické účinky reguláciou neurotransmisie GABA. Okrem toho má pregarín nižšie vedľajšie účinky a lepšiu toleranciu, vďaka čomu je ideálnym liekom na liečbu týchto ochorení.
Chirálna separácia a syntéza Lyrica sú jedným z kľúčových krokov vo výrobnom procese. Chirálnu separáciu možno dosiahnuť metódami, ako je chemická alebo biologická separácia. Chemické separačné metódy zahŕňajú kryštalizáciu a chromatografiu, zatiaľ čo biologické separačné metódy využívajú biokatalyzátory, ako sú mikroorganizmy alebo enzýmy na dosiahnutie chirálnej separácie. Okrem toho syntéza Lyrica tiež vyžaduje viacero chemických reakčných krokov, aby sa nakoniec získal cieľový liek.
Účel pregabalínu:
1. Antiepileptická liečba
Pregabalín je širokospektrálne antiepileptikum, ktoré možno použiť na liečbu rôznych typov epilepsie. Jeho terapeutický účinok je porovnateľný s tradičnými antiepileptikami, ale vedľajšie účinky sú relatívne menšie. Pregabalín má dobré terapeutické účinky na parciálne záchvaty, generalizované záchvaty a detskú epilepsiu. Medzitým sa Pregabalín môže použiť aj ako adjuvantný liek na liečbu niektorých refraktérnych epilepsií.
2. Analgetická liečba
Pregabalín má dobrý analgetický účinok a možno ho použiť na liečbu rôznych typov bolesti. Pregabalín má napríklad dobré terapeutické účinky na neuropatickú bolesť, pooperačnú bolesť, bolesť pri osteoartróze, rakovinovú bolesť atď. Okrem toho môže pregabalín zmierniť aj symptómy úzkosti a depresie a má určitý vplyv na liečbu psychických porúch, ako je generalizovaná úzkostná porucha a sociálna úzkostná porucha.
Pregabalín je účinné antiepileptikum a analgetikum a jeho mechanizmus účinku zahŕňa hlavne reguláciu glutamátergických synapsií v centrálnom nervovom systéme.
1. Pregabalín a regulácia glutamátergických synapsií
Glutamát je dôležitý neurotransmiter široko prítomný v centrálnom nervovom systéme. Glutamátergné synapsie sú dôležitým typom synapsií v centrálnom nervovom systéme, sprostredkúvajú hlavne excitačné neurotransmisie. Pregabalín má antiepileptické a analgetické účinky tým, že sa viaže na vápnikové iónové kanály a inhibuje uvoľňovanie glutamátu.
2. Regulácia vápnikových iónových kanálov pregabalínom
Vápnikové iónové kanály sú jedným z dôležitých kanálov, ktoré regulujú neurónovú excitabilitu. V presynaptických neurónoch môže otvorenie vápnikových iónových kanálov podporovať uvoľňovanie neurotransmiterov, vrátane glutamátu. Pregabalín inhibuje tok iónov vápnika väzbou na kanály vápnikových iónov, čím sa znižuje uvoľňovanie glutamátu. Tento inhibičný účinok môže znížiť excitabilitu neurónov, čím má antiepileptické a analgetické účinky.
3. Pregabalín reguluje norepinefrín
Norepinefrín je dôležitý neurotransmiter, ktorý primárne sprostredkováva excitačný prenos neurónov. Pregabalín môže inhibovať spätné vychytávanie norepinefrínu a zvýšiť hladinu extracelulárneho norepinefrínu. Tento inhibičný účinok môže zvýšiť účinok norepinefrínu a ďalej zvýšiť jeho antiepileptické a analgetické účinky.
4. Charakteristika účinku pregabalínu
Pregabalín, ako nový typ antiepileptika a analgetika, má niektoré jedinečné vlastnosti účinku. Po prvé, účinnosť pregabalínu je porovnateľná s tradičnými antiepileptikami, ale s relatívne menším počtom vedľajších účinkov. Po druhé, analgetický účinok pregabalínu sa zameriava najmä na neuropatickú bolesť, pooperačnú bolesť, bolesť pri osteoartritíde, bolesť pri rakovine atď., a jeho terapeutický účinok je pri iných typoch bolesti slabý. Okrem toho môže Pregabalín tiež zmierniť príznaky úzkosti a depresie a má určitý účinok na liečbu psychických porúch, ako je generalizovaná úzkostná porucha a sociálna úzkostná porucha.
Pregabalín, chemický názov (S) kyselina -3-aminometyl-5-metylhexánová, je antiepileptikum, ktoré sa používa najmä pri klinickej liečbe postherpetickej neuralgie. Je to derivát aminokyseliny a jeho mechanizmus účinku je založený hlavne na inhibícii uvoľňovania neurotransmiterov a regulácii vápnikových iónových kanálov. Pregabalín a jeho úloha v tkanivách centrálneho nervového systému 2- δ Afinita miesta (napäťovo riadená pomocná podjednotka vápnikového kanála) je relatívne vysoká, hoci mechanizmus jeho účinku nie je úplne známy.
Pregabalín bol vyvinutý a vstúpil do klinických skúšok koncom 90. rokov 20. storočia. Bol schválený US Food and Drug Administration (FDA) 29. júla 2004 a v Spojených štátoch bol uvedený na trh v júni 2007 na liečbu fibromyalgického syndrómu. V roku 2010 bola uvedená na čínskej pevnine a prvýkrát bola schválená na liečbu postherpetickej neuralgie.