Skopolamín butylbromid(odkaz:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/scopolamine-butylbromide-cas-149-64-4.htmlje organická zlúčenina s chemickým vzorcom C21H30BrNO4 a molekulovou hmotnosťou 440,3804 g/mol. Zlúčenina je biely kryštalický prášok, takmer nerozpustný vo vode, môže tiež tvoriť zodpovedajúce roztoky v niektorých organických rozpúšťadlách a je ľahko rozpustný v etanole, chloroforme a benzéne. je iónová zlúčenina, ktorá má vo vode inú ionizačnú konštantu. Spomedzi nich je ionizačná konštanta skupiny N(CH3)3 na acetylcholínovom receptore 9,4×10-5; a ionizačná konštanta Br- iónu je 7,3×10-17. Patrí do triedy antagonistov acetylcholínových receptorov a dokáže uvoľniť hladké svalstvo a znížiť sekréciu sekrécie blokovaním účinku M1-M5 acetylcholínových receptorov.
Rôzne chemické vlastnosti skopolamín butylbromidu budú podrobne uvedené nižšie.
1. Tepelná stabilita:
Skopolamín butylbromid je relatívne stabilný pri izbovej teplote, ale ľahko sa rozkladá za podmienok, ako je vysoká teplota, vlhkosť a svetlo. Preto je potrebné dbať na to, aby sa zabránilo vplyvu týchto podmienok počas prípravy, skladovania a používania.
2. Spektrálne vlastnosti:
Skopolamín butylbromid má vlastnosti absorbujúce ultrafialové a infračervené lúče. Hlavná absorpčná vlnová dĺžka v ultrafialovej oblasti je 220-240 nm. Infračervené spektrum zobrazuje naťahovacie vibrácie NH (3323 cm-1), naťahovacie vibrácie C=O (1690 cm-1), naťahovacie vibrácie COC (1090 cm-1) a ďalšie charakteristické vrcholy.
3. Stabilita:
Skopolamín butylbromid je relatívne stabilný pri izbovej teplote, ale ľahko sa rozkladá za podmienok, ako je vysoká teplota, vlhkosť a svetlo. Preto je potrebné dbať na to, aby sa zabránilo vplyvu týchto podmienok počas prípravy, skladovania a používania.
4. Rozpustnosť:
Skopolamín butylbromid je prakticky nerozpustný vo vode a ľahko rozpustný v etanole, chloroforme a benzéne. Napríklad metanol, etanol atď.
Skopolamín butylbromid má dobrú rozpustnosť a môže byť rozpustený v rôznych rozpúšťadlách. Nasledujú údaje o rozpustnosti skopolamíniumbutylbromidu v niektorých bežných rozpúšťadlách:
Voda: 1 g skopolamín butylbromidu sa môže rozpustiť v približne 10 ml vody;
Etanol: 1 g skopolamín butylbromidu sa môže rozpustiť v približne 3 ml etanolu;
Metanol: 1 g skopolamín butylbromidu je rozpustný v asi 4 ml metanolu;
Dimetylsulfoxid (DMSO): 1 g skopolamín butylbromidu sa môže rozpustiť v približne 5 ml DMSO.
Je potrebné poznamenať, že v niektorých prípadoch môže byť rozpustnosť skopolamín butylbromidu ovplyvnená inými faktormi, ako je teplota, pH atď. Preto pri výrobe farmaceutických prípravkov a aplikácií je potrebné vykonať príslušné úpravy podľa špecifických podmienok, aby dosiahnuť najlepšie výsledky.
5. Konštanta iónového čísla:
Skopolamín butylbromid je iónová zlúčenina s rôznou ionizačnou konštantou vo vode. Spomedzi nich je ionizačná konštanta skupiny N(CH3)3 na acetylcholínovom receptore 9,4×10-5; a ionizačná konštanta Br- iónu je 7,3×10-17.
5.1. Ionizačná konštanta: Ionizačná konštanta skopolamín butylbromidu je pKa=8.3, čo naznačuje, že má silnú zásaditosť vo vodnom roztoku a môže reagovať s kyselinou za vzniku zodpovedajúcich solí.
5.2. Stupeň disociácie: Stupeň disociácie skopolamín butylbromidu je ovplyvnený pH. Skopolamín butylbromid disociuje menej pri nižšom pH (kyslé prostredie) a vyššie pri vyššom pH (zásadité prostredie). Napríklad skopolamín butylbromid disociuje asi 6,5 percenta pri pH =7 0,4 (za fyziologických podmienok).
Vo všeobecnosti je skopolamín butylbromid zlúčenina s iónovými vlastnosťami a jeho ionizácia sa často používa na opis jeho chemického správania a fyzikálnych vlastností vo vodnom roztoku.
Stručne povedané, skopolamín butylbromid je biely kryštalický prášok s vlastnosťami absorbujúcimi UV a IR. Hrá dôležitú úlohu pri regulácii hladkej svaloviny a sekrécie, ale ľahko sa rozkladá v podmienkach, ako je vysoká teplota, vlhkosť a svetlo, preto je potrebné venovať pozornosť podmienkam skladovania a používania.
V roku 1893 nemecký lekárnik Wilhelm Täufert extrahoval organickú zlúčeninu zvanú atropín z náprstníka. Atropín je silné anticholinergikum, ktoré má typické anticholinergné účinky, ako je inhibícia činnosti srdca a dýchacích orgánov.
V roku 1894 objavil britský farmaceut Skinton Burns (Henry Hallett Dale) neurotransmiter nazývaný cholín, keď študoval mechanizmus účinku atropínu, čo je fyziologický proces kontroly svalovej kontrakcie a sekrécie v ľudskom tele. dôležitá látka.
Odvtedy vedci v procese anticholinergných testov na rôznych liekoch postupne objavili mnoho anticholinergných liekov podobných atropínu, vrátane skopolamín butylbromidu.
V roku 1900 nemecký lekárnik Heinrich Lefler po prvýkrát syntetizoval skopolamín, ale nezistil, že má dobrú klinickú aplikačnú hodnotu. Až do roku 1917 nemecký lekárnik Krusman prevzal výskumnú prácu Rifingolda a zlepšil metódu syntézy podľa chemickej štruktúry skopolamínu a úspešne pripravil butylbromid skopolamínu. Odvtedy sa liek v Nemecku rýchlo rozšíril a stal sa dôležitým liekom na liečbu gastrointestinálnych chorôb a iných chorôb.
S hĺbkovým výskumom mechanizmu účinku skopolamín butylbromidu sa rozširuje aj rozsah jeho použitia. Môže sa napríklad použiť ako adjuvans k narkotikám, čo môže znížiť vedľajšie účinky zvracania a sucha v ústach. Okrem toho, pokiaľ ide o motorický systém, skopolamín butylbromid môže zmierniť bolesť a nepohodlie spôsobené chorobami motorického systému, ako sú svalové kŕče a ankylozujúca spondylitída.
Vo všeobecnosti je skopolamín butylbromid dlhodobo osvedčeným a široko používaným anticholinergikom, ktoré vzniklo z výskumu atropínu na konci 19. storočia. Po rokoch tvrdej práce vedcov sa postupne dostal do povedomia a používania ľudí.