Gentamycín sulfát(odkaz:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/gentamycin-sulfate-powder-cas-1405-41-0.html) chemický vzorec je C60H125O22N15·H2SO4, CAS 1405-41-0. Je to biely alebo podobný biely kryštalický prášok. Je hygroskopický, ľahko rozpustný vo vode, slabo rozpustný v lipidoch a nerozpustný v organických rozpúšťadlách. Pri dobrej rozpustnosti ho dokáže rýchlo rozpustiť vo vode za vzniku jednotného priehľadného alebo mierne zakaleného roztoku, ktorý sa dá hydrolyzovať na amoniak a močovinu, takže jeho toxicita je rovnaká ako u močoviny. Je tiež rozpustný v iných rozpúšťadlách, ako je metanol a etanol. Rozpustnosť závisí od rozpúšťadla a teploty. Vo vode je rozpustnosť vysoká a môže dosiahnuť viac ako 100 mg/ml. Keď rozpustnosť prekročí nasýtenie, dôjde ku kryštalizácii. pH je zvyčajne v alkalickom rozsahu, okolo 7.5-8.5. Vďaka tomu je do určitej miery stabilný v prostredí in vitro a in vivo. Má určitú stabilitu v suchu, tme a nízkych teplotách. Je však citlivý na svetlo, teplo a vlhkosť, ľahko sa rozkladá a stráca aktivitu. Preto nezabudnite udržiavať správne skladovacie podmienky, aby ste zabezpečili jeho kvalitu. Gentamycín sulfát (Gentamycín sulfát) je široko používané klinické antibiotikum so širokospektrálnou antibakteriálnou aktivitou. Patrí k aminoglykozidovým antibiotikám, ktoré môžu účinne inhibovať rast grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií a má tiež určité antibakteriálne účinky na niektoré kmene rezistentné voči liekom, ako sú pneumokoky a Haemophilus influenzae.
|
|
|
Proces syntézy gentamicín sulfátu:
1. Primárna syntéza:
Gentamicín sulfát je trieda aminoglykozidových antibiotík. Po prvé, je potrebné získať kmene produkujúce takéto antibiotiká mikrobiálnou fermentáciou, zvyčajne baktérie rodu Streptomyces. Tento primárny syntetický krok je deterministický a bol komercializovaný.
2. Modifikačná reakcia:
Na substráte získanom z primárnej syntézy je potrebná séria modifikačných reakcií na vytvorenie cieľovej štruktúry gentamicínsulfátu. Tieto modifikačné kroky môžu zahŕňať reakcie, ako je acylácia, sulfatácia, oxidácia a redukcia.
3. Deprotekčná reakcia:
Počas modifikačného kroku sa môžu zaviesť niektoré ochranné skupiny na ochranu špecifických funkčných skupín. V nasledujúcich krokoch je potrebné tieto ochranné skupiny odstrániť, aby sa obnažili špecifické funkčné skupiny. Odstránenie týchto ochranných skupín sa zvyčajne uskutočňuje chemickými reakciami alebo enzymatickou katalýzou.
4. Reštrukturalizácia a čistenie:
Po dokončení modifikačnej reakcie môžu byť potrebné ďalšie štrukturálne úpravy produktu. To môže zahŕňať úpravu pH, prostredia rozpúšťadla atď. na ďalšiu optimalizáciu štruktúry a vlastností cieľovej zlúčeniny. Potom sa cieľový produkt vyčistí zo zmesi sériou separačných a purifikačných krokov, ako je stĺpcová chromatografia, protiprúdová chromatografia a kvapalinová/plynová chromatografia atď.
5. Cieľový produkt a jeho tvorba soli:
Posledným krokom je vytvorenie cieľového produktu gentamicín sulfátu a jeho soľnej formy. Bežnou metódou je reakcia zlúčeniny s kyselinou sírovou za vzniku soli gentamicínsulfátu. Na získanie čistých produktov možno použiť vhodné kryštalizačné metódy, ako je kryštalizácia.
Vyššie uvedené kroky sú len zjednodušeným prehľadom, skutočný syntetický postup môže byť zložitejší a môže zahŕňať ďalšie medziprodukty a reakčné kroky. Okrem toho môže mať každý krok viacero špecifických chemických reakcií a podmienok. Ak sú potrebné podrobnejšie informácie, odporúča sa použiť odbornú literatúru organickej syntetickej chémie, učebnice farmaceutickej syntézy alebo patentové databázy.
Gentamycín sulfát (Gentamycín sulfát) je široko používané klinické antibiotikum so širokospektrálnou antibakteriálnou aktivitou. Patrí k aminoglykozidovým antibiotikám, ktoré môžu účinne inhibovať rast grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií a má tiež určité antibakteriálne účinky na niektoré kmene rezistentné voči liekom, ako sú pneumokoky a Haemophilus influenzae.
1. Liečba infekcie:
Gentamycín sulfát sa bežne používa na liečbu rôznych infekcií, najmä bakteriálnych infekcií, ktoré sú odolné voči iným antibiotikám. Okrem iného sa môže použiť na liečbu infekcií dýchacích ciest, infekcií močových ciest, infekcií kože a mäkkých tkanív a infekcií kostí a kĺbov.
2. Závažná infekcia alebo infekcia získaná v nemocnici:
Gentamycín sulfát sa bežne používa na liečbu závažných infekcií, vrátane pneumónie získanej v nemocnici, intraabdominálnej infekcie, sepsy a lymfangitídy. Na zvýšenie terapeutického účinku sa môže použiť v kombinácii s inými antibiotikami.
3. Profylaktické použitie:
Gentamycín sulfát sa tiež niekedy používa profylakticky pred operáciou alebo u niektorých rizikových pacientov na zníženie výskytu pooperačnej infekcie. Napríklad pri kardiochirurgii sa môže gentamycín sulfát aplikovať predoperačne, aby sa zabránilo infekcii.
4. Detská infekcia kostí a kĺbov:
Detská infekcia kostí a kĺbov je bežná detská infekcia, gentamycín sulfát možno použiť ako jednu z možností liečby tohto typu infekcie. Často sa používa v kombinácii s inými antibiotikami na zvýšenie účinnosti liečby.
5. Infekcia oka:
Gentamycín sulfát sa môže použiť aj na liečbu očných infekcií. Môže sa použiť vo forme očných kvapiek alebo masti na liečbu keratitídy, konjunktivitídy a iných očných infekcií.
6. Infekcia súvisiaca s katétrom:
Gentamycín sulfát sa tiež niekedy používa na liečbu infekcií súvisiacich s močovým katétrom. Môže sa podať intravenózne alebo naliať priamo do močového katétra, aby sa zabránilo rozvoju a šíreniu infekcie.