Misoprostol, svetložltá viskózna kvapalina, môže byť miešateľná s etanolom, éterom alebo chloroformom a veľmi ťažko sa rozpúšťa vo vode alebo n-hexáne. Je to derivát prostaglandínu E1, ktorý má silný účinok na inhibíciu sekrécie žalúdočnej kyseliny a kontraktilný účinok na tehotnú maternicu. Okrem toho má misoprostol farmakologickú aktivitu e-prostaglandínov, ktoré môžu zmäkčiť krčok maternice, zvýšiť napätie maternice a vnútromaternicový tlak. V súčasnosti sa sekvenčná aplikácia mifepristonu na vyvolanie pôrodu stala jednou z hlavných metód na vyvolanie pôrodu v polovici obdobia. Môže lepšie nahradiť chirurgické operácie, ako je kliešťová kyretáž a amniocentéza. Úspešnosť umelého prerušenia tehotenstva je približne 96,1 percenta . Je to bezpečná a účinná metóda na vyvolanie pôrodu. Misoprostol je prvý klinický derivát PGE (prostaglandín E), ktorý má zjavný liečebný účinok na rôzne vredy (okrem dvanástnikového vredu). Jeho cena je však pomerne drahá. V súčasnosti sa všeobecne používa ako liek druhej línie na liečbu vredov, hlavne pri refraktérnych vredoch alebo recidivujúcich vredoch.
Umelá syntéza misoprostolu: vezmite kyselinu azelaovú ako surovinu, reagujte s diimidazolylsulfoxidom za vzniku produktu acylácie imidazolu, ktorý má silnú acylačnú aktivitu. Po reakcii s monometylmalonátom sa okyslí a dekarboxyluje za vzniku 2-[8- (metoxykarbonyl)oktyl] metylacetátu, potom sa hydrolyzuje a dekarboxyluje za vzniku kyseliny 8-oxodekánovej, cyklizuje a dekarboxyluje s dimetyloxalátom za vzniku 3-substituovaného cyklopentatriónu. Jedna z karbonylových skupín sa selektívne hydrogenovala na hydroxyl a potom sa redukovala na 4-hydroxy-2- (metylheptanát-7-yl) { {7}},3-cyklopentenón po reakcii s acetónacetálom. Nakoniec sa misoprostol získal reakciou s organickým hliníkovým činidlom.
Používa sa hlavne ako prvý chemicky syntetizovaný prostaglandín E1 proti vredom. Má silný účinok na inhibíciu sekrécie žalúdočnej kyseliny a prevenciu tvorby vredov. Žalúdočná kyselina, ktorá môže byť inhibovaná, zahŕňa bazálnu sekréciu žalúdočnej kyseliny a sekréciu žalúdočnej kyseliny spôsobenú histamínovým pentagastrínom, stimuláciou jedlom alebo kávou a môže tiež znížiť sekréciu žalúdočnej kyseliny v noci. Je to prvý liek proti peptickým vredom používaný na klinike. Je lepší ako antagonisty receptorov v predĺžení recidívy vredov, ale menej účinný pri zmierňovaní bolesti pri peptickom vrede ako antagonisty receptora Island. Na žalúdočné a dvanástnikové vredy, najmä na prípady s nízkou hladinou prostaglandínov.
Vzhľadom na farmakologické poznatky o misoprostole sú prostaglandíny a ich deriváty triedou liekov proti peptickým vredom, ktoré boli objavené v posledných 20 rokoch a priťahujú čoraz väčšiu pozornosť. Tento produkt je prvým derivátom syntetického prostaglandínu I, ktorý sa dostal na kliniku. Bolo preukázané, že má silný účinok na inhibíciu sekrécie žalúdočnej kyseliny u zvierat a ľudí. Po podaní sa výrazne znížila sekrécia žalúdočnej šťavy a vylučovanie kyseliny spôsobené bazálnou žalúdočnou kyselinou, histamínom, gastrínom a stimuláciou potravy a tiež sa znížilo vylučovanie proteáz. Mechanizmus účinku však ešte nebol objasnený, čo môže súvisieť s účinkom aktivity adenylátcyklázy na hladinu cAMP parietálnych buniek. Pokusy na zvieratách tiež dokázali, že dokáže zabrániť tvorbe vredov. Preto sa predpokladá, že tento produkt má okrem inhibície sekrécie žalúdočnej kyseliny aj silný ochranný účinok na bunky. Okrem toho má tento produkt aj farmakologickú aktivitu e-prostaglandínov, ktoré môžu zmäkčiť krčok maternice, zvýšiť napätie maternice a vnútromaternicový tlak. Sekvenčné použitie s mifepristonom môže významne zvýšiť a vyvolať frekvenciu a amplitúdu spontánnych kontrakcií maternice na začiatku tehotenstva, čo sa môže použiť na zastavenie skorého tehotenstva. Jeho nežiaduce reakcie boli menšie ako u tioprostónu a metylesteru karboprostu a jeho použitie bolo jednoduché. Orálna absorpcia je dobrá. Po užití jednej dávky je Tmax 0,5 hodiny a eliminačný polčas je 20-40 minút. Miera väzby na plazmatické bielkoviny bola 80 až 90 percent. Koncentrácia liečiva v pečeni, obličkách, čreve, žalúdku a iných tkanivách bola vyššia ako v krvi. Po perorálnom podaní sa asi 75 percent produktu označeného rádioaktívnymi prvkami vylúči močom, asi 15 percent sa vylúči stolicou a 56 percent sa vylúči močom do 8 hodín.
Znalosť farmakokinetiky: misoprostol sa pri perorálnom podaní rýchlo absorbuje a môže sa úplne absorbovať po 1,5 hodine. Po 15 minútach po perorálnom podaní dosiahol plazmatický aktívny metabolit kyselina misoprostoová vrchol. Jednorazové perorálne podanie 200 μg. Priemerná maximálna plazmatická koncentrácia bola 0,309 μg/l. Miera väzby misoprostolu na plazmatické bielkoviny bola 80 až 90 percent. Koncentrácia liečiva v pečeni, obličkách, čreve, žalúdku a iných tkanivách bola vyššia ako v krvi. Eliminačný polčas misoprostolu je 20 ~ 40 minút a užíva sa perorálne každých 12 hodín, pretože 400 μG misoprostolu sa neakumulovalo in vivo. Asi 75 percent misoprostolu sa vylúčilo močom cez obličky a asi 15 percent sa vylúčilo stolicou po perorálnom podaní; Vylúčenie moču do 8 hodín bolo 56 percent.
Tento produkt hodnotili príslušní odborníci. Misoprostol je derivát prostaglandínu E1, ktorý má silný účinok na inhibíciu sekrécie žalúdočnej kyseliny a má kontrakčný účinok na tehotnú maternicu. Okrem toho má misoprostol farmakologickú aktivitu e-prostaglandínov, ktoré môžu zmäkčiť krčok maternice, zvýšiť napätie maternice a vnútromaternicový tlak. V súčasnosti sa sekvenčná aplikácia mifepristonu na vyvolanie pôrodu stala jednou z hlavných metód na vyvolanie pôrodu v polovici obdobia. Môže lepšie nahradiť chirurgické operácie, ako je kliešťová kyretáž a amniocentéza. Úspešnosť umelého prerušenia tehotenstva je približne 96,1 percenta . Je to bezpečná a účinná metóda na vyvolanie pôrodu. Misoprostol je prvý klinický derivát PGE (prostaglandín E), ktorý má zjavný liečebný účinok na rôzne vredy (okrem dvanástnikového vredu). Jeho cena je však pomerne drahá. V súčasnosti sa všeobecne používa ako liek druhej línie na liečbu vredov, hlavne pri refraktérnych vredoch alebo recidivujúcich vredoch.