GS -441524, analóg nukleozidu, získal vo veterinárnom svete značnú pozornosť pre svoj potenciál pri liečbe mačiatkovej infekčnej peritonitídy (FIP). Keď sa vedci a veterinárni lekári ponoria hlbšie do svojich farmakologických vlastností, odhaľujeme fascinujúce poznatky o tom, ako táto zlúčenina interaguje s mačiatkovou fyziológiou. V tomto komplexnom prieskume preskúmame absorpciu, biologickú dostupnosť, metabolizmus a schopnosťGS 441524 PrášokPrekročiť bariéru krvného mozgu a objasniť jej účinnosť ako liek na FIP.
1. Všeobecná špecifikácia (na sklade)
(1) Injekcia
20 mg, 6 ml; 30 mg, 8 ml; 40 mg, 10 ml
(2) Tablet
25/45/60/70 mg
(3) API (čistý prášok)
(4) Pilulkový tlačový stroj
https://www.achiechem.com/pill-press
2. Zvolenie:
Budeme rokovať individuálne, OEM/ODM, žiadna značka, len o výskume Secience.
Interný kód: BM -2-1-049
Gs -441524 cas 1191237-69-0
Analýza: HPLC, LC-MS, HNMR
Podpora technológie: R&D Dept. -4
Poskytujeme prášok GS 441524, podrobné špecifikácie a informácie o produkte nájdete v nasledujúcej webovej stránke.
Produkt:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/organic-intermediates/gs [
Absorpcia a biologická dostupnosť prášku GS -441524 u mačiek
Pochopenie absorpcie a biologickej dostupnosti GS -441524 je rozhodujúce pre určenie jeho účinnosti pri liečbe FIP. Tieto faktory zohrávajú kľúčovú úlohu v spôsobe, akým sa lieky distribuujú v tele mačky, a nakoniec dosahuje cieľové miesta, kde sa nachádza vírus.
Gastrointestinálna absorpcia GS -441524
Pri orálne sa podáva, GS -441524 podstúpi absorpciu predovšetkým v tenkom čreve. Molekulárna štruktúra zlúčeniny jej umožňuje relatívne efektívne prechádzať cez črevný epitel. Rýchlosť a rozsah absorpcie sa však môžu líšiť v závislosti od niekoľkých faktorov, vrátane gastrointestinálneho pH CAT, prítomnosti potravín a individuálnych fyziologických rozdielov.
Faktory biologickej dostupnosti ovplyvňujúce GS -441524 efektívnosť
Biologická dostupnosť GS -441524 sa vzťahuje na frakciu podanej dávky, ktorá dosahuje systémový obeh nezmenený. Tento parameter je rozhodujúci pre stanovenie vhodnej dávky a zabezpečovanie terapeutickej účinnosti. Štúdie ukázali, že biologická dostupnosť orálnych GS -441524 u mačiek je relatívne vysoká, zvyčajne od 70-80%. Táto vysoká biologická dostupnosť prispieva k jej účinnosti akoLiek na FIP, umožňujúc významnej časti lieku dosiahnuť svoje zamýšľané ciele.
Vplyv formulácie na absorpciu
Formulácia prášku GS 441524 môže významne ovplyvniť jeho absorpčný profil. Kvapalné formulácie majú tendenciu sa absorbovať rýchlejšie ako pevné formy, čo vedie k rýchlejšiemu nástupu pôsobenia. Niektoré zložené formulácie môžu navyše obsahovať pomocné látky, ktoré zvyšujú rozpustnosť a priepustnosť, čo potenciálne zlepšuje celkovú biologickú dostupnosť.
Polčas a metabolizmus: Ako dlho zostáva GS -441524 aktívny?
Trvanie aktivity GS -441524 v mačacích tela je kritickým faktorom pri určovaní dávkovacích režimov a hodnotení jej dlhodobej účinnosti pri riadení FIP. Pochopenie polčasu a metabolizmu zlúčeniny poskytuje cenný pohľad na jej farmakokinetický profil.
Plazmový polčas GS -441524
Plazmový polčas GS -441524 u mačiek sa uvádza, že je približne 3-4 hodiny. Tento relatívne krátky polčas si vyžaduje časté dávkovanie na udržanie terapeutických hladín v tele. Je však dôležité poznamenať, že intracelulárny polčas aktívneho metabolitu môže byť dlhší, čo prispieva k trvalým antivírusovým účinkom medzi dávkami.
Metabolické cesty a eliminácia
GS -441524, široko používanéliek, podstúpi metabolizmus predovšetkým v pečeni, kde sa premieňa na svoju aktívnu formu, GS -441524 trifosfát. Tento metabolit je zodpovedný za antivírusovú aktivitu zlúčeniny. Primárnou cestou eliminácie je vylučovanie obličiek, pričom malá časť je vylúčená fekálnym vylučovaním.
Faktory ovplyvňujúce metabolizmus a elimináciu
U mačiek môže ovplyvniť niekoľko faktorov metabolizmus a elimináciu GS -441524:
Funkcia pečene: Mačky so zhoršenou funkciou pečene môžu zažiť zmenený metabolizmus lieku.
Funkcia obličiek: Vzhľadom na primárnu elimináciu je cez obličky, poškodenie obličiek môže ovplyvniť klírens drog.
Vek: Staršie mačky môžu mať znížené metabolické a eliminačné kapacity, čo potenciálne vedie k akumulácii liečiva.
Súbežné lieky: Niektoré lieky môžu interagovať s GS -441524, čo ovplyvňuje jeho metabolizmus alebo elimináciu.
Prechádza GS -441524 bariérou krvného mozgu pre neurologický FIP?
Schopnosť GS -441524 prekročiť bariéru krvného mozgu (BBB) je osobitne zaujímavá, najmä v prípade neurologického FIP. Táto charakteristika určuje potenciál zlúčeniny liečiť infekcie FIP, ktoré sa rozšírili do centrálneho nervového systému.
Výskum ukázal, že GS -441524 skutočne prekračuje bariéru krvného mozgu, aj keď v obmedzenom rozsahu. Táto schopnosť je rozhodujúca pre liečbu neurologických prejavov FIP, ktoré môže byť obzvlášť náročné zvládnuť. Relatívne malá molekulárna veľkosť zlúčeniny a lipofilná povaha zlúčeniny prispievajú k jej schopnosti preniknúť do BBB.
Štúdie skúmajúce koncentrácie GS -441524 v mozgovomiechovom moku (CSF) zistili zistiteľné hladiny po systémovom podaní. Koncentrácie CSF sú však zvyčajne nižšie ako koncentrácie pozorované v plazme, čo odráža selektívnu priepustnosť BBB. To podčiarkuje dôležitosť vhodných stratégií dávkovania pri zacielení na neurologický FIP.
SchopnosťGS 441524 PrášokPrejsť cez BBB má významné dôsledky na liečbu neurologického FIP:
Na dosiahnutie terapeutických koncentrácií v CNS môžu byť potrebné vyššie dávky.
Na zlepšenie prieniku CNS je možné preskúmať kombinované terapie alebo nové metódy dodania.
Pri hodnotení účinnosti liečby môžu byť monitorovanie neurologických symptómov a analýza CSF rozhodujúce.
Vedci skúmajú rôzne stratégie na zlepšenie prieniku BBB GS -441524 vrátane:
Formulácie nanočastíc, ktoré môžu ľahšie prekročiť BBB
Produg prístupy, ktoré využívajú konkrétne transportéry v BBB
Dočasné narušenie BBB na zvýšenie prieniku liečiva
Tieto prístupy majú prísľub na zlepšenie účinnosti GS -441524 pri liečbe neurologických prípadov FIP.
Záver
Farmakologické vlastnosti GS -441524 Odhaľujú zlúčeninu so sľubnými charakteristikami na ošetrenie FIP u mačiek. Jeho vysoká biologická dostupnosť spojená s jeho schopnosťou prekročiť bariéru krvného mozgu z neho robí cenný nástroj v boji proti tomuto predtým smrteľnej chorobe. Zatiaľ čo jeho relatívne krátky polčas si vyžaduje časté dávkovanie, prebiehajúci výskum nových formulácií a metód poskytovania môže v budúcnosti viesť k zlepšeniu farmakokinetických profilov.
Keďže naše chápanie farmakológie GS -441524 sa prehlbuje, veterinári a vedci môžu vylepšiť protokoly liečby, optimalizovať dávkovacie režimy a potenciálne rozširovať svoje aplikácie na ďalšie mačacie vírusové infekcie. Pokračujúca štúdia tejto pozoruhodnej zlúčeniny má veľký sľub pre pokrok v mačacej medicíne a zlepšenie životov mačiek postihnutých FIP.
Pre farmaceutické spoločnosti, výskumné inštitúcie a veterinárne kliniky hľadajúce vysoko kvalitnéGS 441524 PrášokNa účely klinických štúdií alebo na účely zloženia ponúka spoločnosť Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd. výrobky prémiovej kvality vyrábané v našich zariadeniach s certifikáciou GMP. S našimi odbornými znalosťami v oblasti techník chemickej syntézy a čistenia zabezpečujeme najvyššie normy kvality a čistoty. Ak sa chcete dozvedieť viac o našich GS -441524 prášok a ďalšie špeciálne chemikálie, kontaktujte náš predajný tím na adreseSales@bloomtechz.com. Naši špecializovaní odborníci sú pripravení pomôcť vám s vašimi konkrétnymi požiadavkami a poskytnúť prispôsobené riešenia pre vaše výskumné alebo klinické potreby.
Odkazy
1. Pedersen, NC, a kol. (2019). Účinnosť a bezpečnosť nukleozidového analógového GS -441524 na liečbu mačiek s prirodzene sa vyskytujúcimi mačkovými infekčnou peritonitídou. Journal of Feline Medicine and Surgery, 21 (4), 271-281.
2. Murphy, BG, a kol. (2018). Analógový nukleozid GS -441524 silne inhibuje vírus infekčnej peritonitídy (FIP) v tkanivovej kultúre a experimentálnych štúdiách infekcie CAT. Veterinárna mikrobiológia, 219, 226-233.
3. Kim, Y., a kol. (2020). Farmakokinetika a distribúcia tkanív remdesivíru a jeho metabolitov u myší. Antimikrobiálne látky a chemoterapia, 64 (11), E 01049-20.
4. Dickinson, PJ, a kol. (2020). Antivírusová liečba pomocou adenozínového nukleozidového analógu GS -441524 u mačiek s klinicky diagnostikovanou neurologickou mačkovou infekčnou peritonitídou. Journal of Veterinary Internal Medicine, 34 (4), 1587-1593.