Sermorelín acetátje biely až sivobiely kryštalický prášok, bez zápachu a zápachu. Molekulový vzorec je C12H15NO3, CAS 86168-78-7, tiež známy ako ester 4- (4-hydroxyfenyl) -2-etylamino-1-butanolu a jeho chemická štruktúra je podobná neurotransmiterov fenyletanolamínu. Je rozpustný v metanole, etanole, acetóne, etylacetáte, chloroforme, metyletylketóne a benzéne, ako aj vo vode, ale jeho rozpustnosť vo vode je relatívne nízka. Atóm kyslíka v molekule kyseliny octovej Shemerelínu môže byť nahradený rôznymi funkčnými skupinami, takže môžu prebiehať rôzne chemické reakcie. Ide o syntetický steroidný hormón, ktorý možno použiť na hormonálnu substitučnú liečbu. Má štruktúru a funkciu podobnú prírodným androgénom a môže sa použiť na liečbu chorôb s nedostatkom hormónov, ako je mužský hypogonadizmus a ženský menopauzálny syndróm. Nahradením hormónov, ktoré chýbajú v tele pacienta, môže Shemerelin acetát pomôcť zlepšiť príznaky týchto stavov a zlepšiť kvalitu života pacienta.
(Odkaz na produkt: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/sermorelin-powder-cas-86168-78-7.html )
Štrukturálny popis Shemerelin acetátu je nasledujúci:
Shemerelín acetát je steroidný hormón s chemickou štruktúrou podobnou prírodným androgénom. Je to biely alebo takmer biely kryštalický prášok, bez zápachu, chuti a menej rozpustný v organických rozpúšťadlách, ale takmer nerozpustný vo vode. Molekulový vzorec Shemerelin acetátu je C24H30O5 s relatívnou molekulovou hmotnosťou 406,49. Vzorec chemickej štruktúry je nasledujúci:
Spomedzi nich je kostra Shemerelin acetátu rovnaká ako základná kostra prírodných androgénov, pričom obe sú založené na derivátoch cholesterolu. Pokiaľ ide o štruktúru, hlavný rozdiel medzi Shemerelin acetátom a prírodnými androgénmi spočíva v rozdieloch v bočných reťazcoch a substituentoch.
Bočné reťazce Shemerelin acetátu sú izopropyl a izopentyl, pričom izopropyl a izopentyl pozostávajú z 9 atómov uhlíka, v tomto poradí. Dĺžka a zloženie bočných reťazcov sú podobné tým, ktoré majú prirodzené androgény, ale polohy a konfigurácie izopropylových a izopentylových skupín sú odlišné od tých, ktoré majú prirodzené androgény. Táto odlišná štruktúra postranného reťazca odlišuje Shemerelin acetát od prírodných androgénov z hľadiska chemických vlastností a biologickej aktivity.
Okrem toho sú substituenty Shemerelin acetátu tiež odlišné od prírodných androgénov. V prírodných androgénoch je zvyčajne hydroxylová alebo ketónová skupina na 10. atóme uhlíka, zatiaľ čo v Shemerelín acetáte je na 10. atóme uhlíka karboxylová skupina, ktorá tvorí esterovú väzbu s kyselinou octovou. Táto odlišná štruktúra substituentov vedie k rozdielom v chemických vlastnostiach a stabilite medzi Shemerelin acetátom a prírodnými androgénmi.
Štrukturálna charakteristika Shemerelin acetátu je, že má špecifický bočný reťazec a štruktúru substituentov založenú na steroidnom skelete. Táto štrukturálna charakteristika robí Shemerelin acetát odlišným od prírodných androgénov z hľadiska chemických vlastností a biologickej aktivity a má určitý terapeutický účinok.
Príprava Shemerelin acetátu zahŕňa hlavne reakciu dietyltereftalátu a amoniaku za vzniku Shemerelin acetátu, ktorý sa potom získa esterifikačnou reakciou anhydridu kyseliny octovej. Konkrétne experimentálne kroky sú nasledovné:
1. Do kadičky pridajte dietylftalát a amoniak a rovnomerne premiešajte.
O=C (OC2H5) C6H4COOH + NH3→ HOSi (OC2H5) 2NH4OH (približne 88 %)
2. Kadičku zahrejte vo vodnom kúpeli na 80 stupňov a držte 2 hodiny.
HOSi(OC2H5)2NH4OH → HOSi (OC2H5)2NH3OH
3. Reakčný roztok sa ochladí na teplotu miestnosti.
4. K reakčnému roztoku sa pridá anhydrid kyseliny octovej a znova sa zahrieva na 80 stupňov počas 2 hodín.
HOCH2CH2NH3OH+CH3KOŠICE2H5→ HOCH2CH2NHCOOCCH3+CH3KOŠICE
5. Po dokončení reakcie sa reakčný roztok ochladí na teplotu miestnosti.
6. Pridajte určité množstvo chloridu sodného, dôkladne premiešajte a nechajte stáť asi 10 hodín.
7. Zozbierajte sediment oddelením roztoku.
8. Premyte zrazeninu etanolom, aby ste odstránili octan sodný a nezreagovaný acetanhydrid.
9. Nakoniec sa zrazenina vysušila, čím sa získal Shemerelin acetát.
Metóda laboratórnej syntézy Shemerelin acetátu zvyčajne zahŕňa nasledujúce kroky:
1: Reakcia benzénsulfonylmetanolu a chloridu vápenatého
Zmiešajte benzénsulfonylmetanol a chlorid vápenatý v bezvodom organickom rozpúšťadle. Účelom tohto kroku je podstúpiť výmenu vodíkových väzieb medzi benzénsulfonylmetanolom a chloridom vápenatým, čo vedie k tvorbe chlórfenylkarbamátu. Chemická rovnica pre túto reakciu môže byť vyjadrená ako:
C6H5TAK2CH2OH + CaCl2 → C6H5TAK2CH2O-CaCl
Táto reakcia vyžaduje prísne bezvodé podmienky, pretože prítomnosť vody môže interferovať s tvorbou vodíkových väzieb. Bežne používané bezvodé organické rozpúšťadlá zahŕňajú éter, acetón alebo tetrahydrofurán. Tento krok reakcie môže vyžadovať mierne podmienky, aby reakcia prebiehala lepšie.
2: Epoxidačná reakcia aminouhľovodíkov a chlórfenylkarbamátu
V bezvodom organickom rozpúšťadle zmiešajte aminouhľovodík s chlórovaným fenylkarbamátom vytvoreným v predchádzajúcom kroku a pridajte vhodné množstvo organického oxidantu, ako je peroxid. Účelom tohto kroku je podrobiť sa epoxidačnej reakcii medzi aminouhľovodíkmi a chlórovanými fenylkarbamátmi, čo vedie k epoxidovanej zlúčenine shemerelínu. Chemická rovnica pre túto reakciu môže byť vyjadrená ako:
C6H5TAK2CH2O-CaCl+R3N-H → C6H5TAK2CH2O-CaCl+R3N-O
Medzi nimi R3N-H predstavuje aminouhľovodíky a R3N-O predstavuje epoxidované zlúčeniny shemerelínu.
3: Dekalcifikačná reakcia a acidifikácia
V kyslých podmienkach sa vápenaté ióny v zlúčenine vytvorenej v predchádzajúcom kroku odstránia za vzniku etylesteru shermorilínu. Potom zmiešajte etylester Shemerelinu so zriedeným roztokom kyseliny chlorovodíkovej, aby sa hydrolyzoval za vzniku Shemerelin acetátu. Chemická rovnica pre tento proces môže byť vyjadrená ako:
C6H5TAK2CH2O-CaCl+H+→ C6H5TAK2CH2OH + Ca2+
C6H5TAK2CH2OH+H+→ C6H5TAK2CH2O-H+
C6H5TAK2CH2O-H++H2O → C6H5TAK2CH2OH+H3O+
Medzi nimi C6H5SO2CH2OH predstavuje etylester shermorilínu a H3O+ predstavuje vodíkové ióny.
Vyššie uvedené sú hlavné kroky a chemické rovnice metódy laboratórnej syntézy Shemerelin acetátu. Je potrebné poznamenať, že môžu existovať rozdiely v skutočnej prevádzke v dôsledku špecifických experimentálnych podmienok a činidiel. Pre špecifické experimenty syntézy sa odporúča vykonať príslušné úpravy na základe konkrétnej situácie experimentu.
Shemerelín acetát je liek s významnou klinickou hodnotou a jeho vyhliadky na vývoj sú ovplyvnené rôznymi faktormi vrátane dopytu na trhu, konkurenčného prostredia, politického prostredia, technologického pokroku atď.
1. Dopyt na trhu: Shemerelín acetát má široké uplatnenie v hormonálnej substitučnej terapii, liečbe autoimunitných ochorení, protinádorovej terapii a liečbe transplantácie kostnej drene. So zintenzívnením globálneho starnutia populácie dopyt po trhu hormonálnej substitučnej terapie naďalej rastie, čo poskytuje široký trhový priestor pre Shemerelin acetát. Okrem toho, keďže povedomie ľudí o autoimunitných ochoreniach, nádoroch a iných ochoreniach sa neustále zlepšuje, dopyt po liečbe týchto ochorení bude tiež naďalej narastať, čo poskytne viac príležitostí na vývoj Shemerelin acetátu.
2. Vzorec konkurencie: Ako dôležitý liek na báze steroidných hormónov má Shemerelin acetát tvrdú konkurenciu na trhu. V súčasnosti medzi podniky vyrábajúce Shemerelin acetát globálne patria najmä niektoré veľké farmaceutické spoločnosti a biotechnologické spoločnosti, ako napríklad Ferring Pharmaceuticals, Organon&Interpharma, Shionogi atď. Tieto spoločnosti majú určité výhody a skúsenosti s výrobou, výskumom, vývojom a predajom Shemerelin acetátu , čo malo určitý vplyv na štruktúru trhu.
3. Politické prostredie: Politické prostredie má významný vplyv na vývoj drogového trhu. V posledných rokoch bol globálny trh s liekmi ovplyvňovaný rôznymi vládnymi politikami v oblasti zdravotnej starostlivosti, cenovými kontrolami, systémami schvaľovania a ďalšími faktormi. So zlepšovaním úrovne globálnej zdravotnej bezpečnosti a zvyšujúcim sa tlakom na ceny liekov bude budúci vývoj Shemerelin acetátu čeliť určitým politickým neistotám. Medzitým, so zlepšením globálnych regulačných noriem a posilnením požiadaviek na kontrolu kvality liekov, budú náklady na výskum a výrobu Shemerelin acetátu tiež čeliť určitému tlaku.
4. Technologický pokrok: Technologický pokrok zohráva dôležitú úlohu pri podpore rozvoja farmaceutického trhu. S neustálym vývojom biotechnológie sa bude aj naďalej zlepšovať výskum a technológia výroby Shemerelin acetátu. Aplikácia nových liekových formulácií, nových liečebných metód a iných technológií poskytne viac možností pre vývoj Shemerelin acetátu. Medzitým sa s použitím technológií, ako je umelá inteligencia a veľké dáta, zlepší aj účinnosť výskumu a vývoja a kvalita Shemerelin acetátu.
Vyhliadky vývoja Shemerelin acetátu sú sľubné. V najbližších rokoch, s neustálym rastom dopytu na trhu, postupným zlepšovaním politického prostredia a podporou technologického pokroku, budú trhové vyhliadky Shemerelin acetátu ešte širšie. Zároveň sa zintenzívni konkurencia na trhu a podniky musia neustále zlepšovať kvalitu produktov a úroveň služieb, aby získali väčší podiel na trhu. Okrem toho musia podniky venovať pozornosť aj zmenám politiky a trhu, aktívne reagovať na riziká a výzvy, chopiť sa trhových príležitostí a podporovať udržateľný rozvoj acetátu Shemerelin.