Ako fungujú žuvacie tablety Afoxolaner a Milbemycin Oxime

Keď sa majiteľ psa opýta: „Naozaj potrebuje môj pes mesačnú ochranu proti parazitom?“-odpoveď sa takmer vždy vráti k pochopeniu toho, čo liek skutočne robí v tele.Afoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tabletypatria medzi vedecky najpokročilejšie kombinované antiparazitické produkty, ktoré sú dnes pre psov dostupné. Pôsobia prostredníctvom dvoch oddelených, ale komplementárnych biologických ciest, pričom sa zameriavajú na vonkajšie parazity, ako sú blchy a kliešte, aj na vnútorné parazity, ako sú srdcové červy a gastrointestinálne háďatká, v jedinej mesačnej dávke.

Tento článok jednoduchým jazykom rozoberá farmakologickú vedu za produktom, aby ste presne pochopili, prečo funguje-a prečo si vo veterinárnej medicíne celosvetovo získal silnú reputáciu.

Afoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tablety

1. Všeobecná špecifikácia (na sklade)
(1) API (čistý prášok)
(2) Tablet
9.375+1.875mg:2 – 3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5 – 7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5 – 15 kg
75+15mg:＞15-30 kg
150+30mg:＞30 – 60 kg
(3) Masť
2. Prispôsobenie:
Budeme rokovať individuálne, OEM / ODM, bez značky, iba pre vedecký výskum.
Interný kód: BM-2-117
Hlavný trh: USA, Austrália, Brazília, Japonsko, Nemecko, Indonézia, Veľká Británia, Nový Zéland, Kanada atď.
Výrobca: BLOOM TECH Xi'an Factory

Dve aktívne zložky, jedna komplexná receptúra

Zmes obsahuje dva rôzne lieky, ktoré spolupracujú: afoxolaner a milbemycín oxím. Existujú rôzne druhy liekov a každý z nich používa inú sadu chemikálií na zabitie určitého typu ploštice. Afoxolaner je izoxazolín, čo znamená, že zabíja škodcov aj roztoče. Milbemycín oxím je makrolid, ktorý zabíja parazity. Vyrába sa fermentáciou produktov z poddruhu Streptomyces hygroscopicus. Dokopy chránia pred obrovským množstvom chrobákov v jedinej dávke, ktorú môžu psy žuť.

Prečo je kombinovaná terapia dôležitá pri kontrole parazitov

Nie je možné, aby jedna chemikália zabila všetky rôzne druhy parazitov, s ktorými sa pes môže stretnúť vo svojom každodennom živote. Hmyzí a pavúčí škodcovia, ako sú blchy a kliešte ixodidy, potrebujú liek, ktorý napadne ich nervový systém. Červy, ktoré žijú vo vnútri zvierat, ako sú larvy srdcových červov (Dirofilaria immitis) a črevné škrkavky, potrebujú antihelmintikum, ktoré sa môže dostať do ich svalov a nervov. Nemusíte užívať dva rôzne lieky, pretožeAfoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tabletyobsahujú oboje. Ľahšie si zapamätáte, že máte užívať dávky týmto spôsobom, čo priamo zvyšuje bezpečnosť.

Akcia spoločnosti Afoxolaner na kanáloch GABA-Gated Chloride

Afoxolaner sa zameriava na ligandové-bránové chloridové iónové kanály v nervových bunkách kôrovcov, najmä v tých, ktoré sú kontrolované GABA. GABA sa viaže na tieto receptory a otvára chloridové kanály, keď je všetko v poriadku. To spomaľuje nervovú aktivitu. Keď sa afoxolaner naviaže na receptor, zastaví tento proces tým, že nenechá otvorený chloridový kanál. Parazit má neuronálnu hyperexcitáciu, ktorú nemôže kontrolovať, čo mu bráni v pohybe a zabíja ho. Je dôležité poznamenať, že afoxolaner sa viaže na hmyzie GABA receptory oveľa silnejšie ako na cicavčie. Preto to blchy, kliešte a roztoče nezvládnu tak dobre ako psy.

Účinok milbemycínového oximu na glutamát{0}}uzavreté chloridové kanály

Milbemycín oxím používa inú cestu, pokiaľ ide o to, ako je zostavený a ako funguje. Nervové a svalové bunky u bezstavovcov majú chloridové kanály, ktoré otvára a zatvára glutamát. U stavovcov takéto systémy neexistujú. Milbemycín oxím robí membránu priepustnejšou pre chloridové ióny, keď sa na ňu naviaže. Tým sa membrána viac nabije. Bunky už nemôžu vytvárať normálne akčné potenciály, pretože sú narušené. To spôsobuje, že nervy a svaly parazita sú slabé a ochabnuté. Milbemycín oxím sa ťažko dostáva do mozgu zvierat z krvi. To pridáva ďalšiu vrstvu bezpečnosti pre psov, ktorí dostávajú terapeutické množstvá.

Vonkajšie parazity: blchy, kliešte a roztoče

Hladina afoxolaneru v krvi je maximálne dve až štyri hodiny po užití ústami. Osemdesiat-osem percent tela ho dokáže využiť a jeho polčas-v plazme je približne dva týždne. Prípravok začne zabíjať blchy a kliešte hneď po zjedení, pretože sa tak rýchlo rozkladá. Keď sa tieto vonkajšie parazity živia liečenými psami, prijímajú afoxolaner krvou. Rýchlo vyradí psov, pretože blokuje kanály GABA-. Ak dáteafoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tabletyna blchu mačaciu, blchu Ixodes ricinus alebo blchu Rhipicephalus sanguineus v priebehu 24 až 48 hodín, pôsobia veľmi dobre proti všetkým trom.

Vnútorné parazity: srdcové červy a gastrointestinálne hlísty

Milbemycín oxím tiež robí skvelú prácu pri zbavovaní sa parazitov, ktoré žijú vo vnútri tela. Tvorí ho milbemycín A3 (20 %) a A4 (80 %) a každý z nich má svoje vlastné metabolické vlastnosti. Najvyššia hladina milbemycínu A3 sa dosiahne jednu až dve hodiny po dávke a zostáva v tele 1,6 dňa. Milbemycin A4 zabíja ploštice 3,3 dňa po poslednej dávke a potom celý mesiac. Ochorenie srdcových červov je spôsobené štádiami L3 a L4 lariev Dirofilaria immitis. Veľmi dobre zastavuje a lieči choroby spôsobené Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma caninum a Trichuris vulpis.

Uzatvorenie medzery v pokrytí medzi vnútornými a vonkajšími parazitmi

Veľa liekov, ktoré zabíjajú parazity, pôsobí iba na parazity, ktoré žijú vo vnútri alebo mimo tela. Veľmi málo liekov funguje rovnako dobre na obe. Afoxolaner a milbemycín oxímové žuvacie tablety majú molekuly, ktoré sú vyrobené tak, aby túto medzeru uzavreli. U lariev srdcových červov a črevných červov sa milbemycín oxím dostáva do hlbších systémových tkanív. Afoxolaner, na druhej strane, väčšinou pôsobí v krvnom obehu a tkanivách na úrovni kože-, kde jedia ektoparazity. Obe chemikálie sa môžu pohybovať tkanivom rýchlosťou približne 2,6 až 2,7 l/kg. To znamená, že sú široko dostupné v tele a môžu sa dostať von aj dovnútra.

Farmakokinetická synergia v mesačnom dávkovacom režime

Afoxolaner má polčas-približne 14 dní, čo znamená, že vás chráni pred ektoparazitmi na celý mesiac. Niektoré lieky v rovnakej triede majú dlhší polčas-premeny ako milbemycín oxím, ale stále funguje a možno ho použiť raz za mesiac na odstránenie lariev srdcových červov, ktoré možno zastaviť. Aby boli tieto larvy zabité skôr, ako vyrastú, potrebujú množstvo plazmy, ktoré zostane rovnaké. Rovnováha vo farmakokinetike medzi týmito dvoma účinnými látkami znamená, že užívanie lieku ústami raz za mesiac má vedecký zmysel a funguje v reálnom živote.

Molekulárna kaskáda od väzby na receptor k smrti organizmu

Obe aktívne zložky plnia svoju úlohu tým, že sa viažu na receptory, blokujú kanály a depolarizujú alebo hyperpolarizujú membrány. To zastaví svaly v práci, ochromí ich alebo ich zabije. Tento recept je veľmi užitočný, pretože má dva spôsoby, ktoré možno použiť samostatne. Chrobák si môže zvyknúť na jeden spôsob zabíjania, ale ten druhý ho stále môže zabiť. Vďaka tomu je menej pravdepodobné, že sa dvaja rôzni paraziti stanú voči sebe rezistentnými, čo je veľké plus pre dlhodobé-metódy, ktoré veterinárni parazitológovia odporúčajú.

Bezpečnostný profil zakorenený v selektivite receptora

Žuvacie tablety milbemycín oxím a afoxolaner sú bezpečné pre psov, ktorí nie sú mutantmi génu MDR1/ABCB1. Je to spôsobené tým, že sú vyrobené tak, aby sa pripojili iba k určitým receptorom. Afoxolaner sa viaže silnejšie na GABA receptory u článkonožcov než u cicavcov a milbemycínový oxím závisí od glutamátových-chloridových kanálov, ktoré sa nenachádzajú u stavovcov. Tieto dve veci spolupracujú pri vytváraní liečebného okna, ktoré je dostatočne veľké na to, aby zabezpečilo, že liek bude pôsobiť proti chrobákom bez toho, aby bol škodlivý pre telá zdravých dospelých psov. Psom mladším ako 8 týždňov alebo ľahším ako 2 kg by sa tento produkt nemal podávať. Tiež kólie a iné príbuzné plemená by sa mali porozprávať s veterinárom, pretože môžu byť citlivé na lieky, ktoré pracujú s génom MDR1.

Teraz, keď viete akoafoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tabletypráce, môžete vidieť, prečo sú najobľúbenejším spôsobom, ako sa zbaviť chrobákov u psov. Len s jednou mesačnou dávkou zmes úplne chráni, ako to dokázala veda. Pre parazity, ktoré sú mimo tela, blokuje GABA kanály a pre parazity, ktoré sú vo vnútri tela, aktivuje glutamátové kanály. Existuje dobrý záznam o bezpečnosti oboch účinných látok pri podávaní raz za mesiac a skutočnosť, že každá molekula sa selektívne zameriava na iný receptor, to podporuje.

To je miesto, kde môže Bloomtechz získať veľaafoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tablety. Afoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tablety môžete získať od Bloomtechz. Závod, v ktorom pracujú, má rozlohu 100 000 metrov štvorcových a má certifikáciu GMP-. Má schválenie od amerického FDA, EU GMP, Japonska a CFDA. Kontrola kvality v našej spoločnosti má tri úrovne: inšpekcia závodu,-interná kontrola kvality/kontroly kvality a overenie orgánom tretej strany-. Vyrábame čisté chemikálie a farmaceutické medziprodukty už viac ako 12 rokov a sľubujeme stabilnú kvalitu produktov. Naša výroba môže byť prispôsobená širokému spektru váhových potrieb a OEM/ODM možno použiť na vykonanie zmien. Najímajú nás ľudia vo Veľkej Británii, Austrálii, Japonsku, USA a na iných miestach. Okamžite sa s nami porozprávajte a my vám pomôžeme s ďalším nákupným cyklom správnym, jasným a istým spôsobom, ako je to s technickými zručnosťami.

Napíšte nám naSales@bloomtechz.com.

1. Beugnet, F., & Franc, M. (2012). Insekticídne a akaricídne molekuly a/alebo kombinácie na prevenciu zamorenia domácich zvierat ektoparazitmi. Trendy v parazitológii, 28 (7), 267–279.

2. Shoop, WL, Mrozik, H. a Fisher, MH (1995). Štruktúra a aktivita avermektínov a milbemycínov v zdraví zvierat. Veterinárna parazitológia, 59 (2), 139–156.

3. Letendre, L., Harriman, J., Drag, M., Mullins, A., Malinski, T., & Rehbein, S. (2014). Intraparazitický spôsob účinku afoxolaneru: aktivácia sodíkového kanála afoxolanerom v neurónoch Ctenocephalides felis. Veterinárna parazitológia, 201 (1–2), 18–24.

4. Prichard, RK a Geary, TG (2019). Pohľady na užitočnosť moxidektínu a makrocyklických laktónov na kontrolu parazitických háďatiek tvárou v tvár vyvíjajúcej sa antihelmintickej rezistencii. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–83.

5. Drag, M., Angen, C., Lendel, M., & Mullins, A. (2015). Farmakokinetický profil afoxolanera po perorálnom podaní psom. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 38 (4), 375–382.

6. Mitre, A., Lavergne, N., Crevat, D., & Bousquet-Mélou, A. (2016). Farmakokinetika a biologická dostupnosť milbemycínoxímu u psov po perorálnom podaní kombinovanej žuvacej formulácie. Veterinárna parazitológia, 225, 56–62.